载药脂质微泡造影剂在小鼠体内的药代动力学及定位释放实验研究
재약지질미포조영제재소서체내적약대동역학급정위석방실험연구
Study on pharmacokinetics and drug-release of self-made paclitaxel-carrying liposome microbubbles
  • 万方数据
    临床超声医学杂志 림상초성의학잡지
    JOURNAL OF ULTRASOUND IN CLINICAL M，EDICINE
    2006年 9期 513-516 ,共4页

    杨春江%王志刚%李攀%李兴升%冉海涛%许川山%张勇%张群霞%卢岷%蒲世玉

    양춘강%왕지강%리반%리흥승%염해도%허천산%장용%장군하%로민%포세옥

    超声检查%造影剂%紫杉醇%药代动力学%组织分布 超聲檢查%造影劑%紫杉醇%藥代動力學%組織分佈
    초성검사%조영제%자삼순%약대동역학%조직분포
    目的 探讨载紫杉醇脂质微泡(PLM)的体内药代动力学,组织分布及超声辐照下药物的体内定位释放.方法 采用昆明小白鼠,以5 mg/kg经尾静脉注射PLM和紫杉醇(Taxol),反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定不同时间点小鼠体内血浆、肝、脾组织中紫杉醇的药物浓度.血浆中的数据用3P97处理,得到各主要药代动力学参数.体内药物定位释放实验,40只小鼠分为4组,PLM组、PLM辐照组、Taxol组、Taxol辐照组,尾静脉注射PLM后即刻,采用一定声强的超声于体表定点辐照小鼠肝脏,RP-HPLC法测定小鼠肝组织中紫杉醇的含量.结果 小鼠静脉注射PLM及Taxol后的药-时曲线均符合二室模型.PLM及Taxol的消除半衰期(Tl/2Ke)分别为13.060 h和5.283 h.48 h时PLM组在血中的药物浓度明显高于Taxol组(P＜0.05).组织分布结果显示,各时间点PLM组在肝脾组织内的药物浓度分别高于相应时间点的Taxol组(P＜0.05);PLM辐照组的小鼠肝组织内的紫杉醇含量明显高于PLM组及其余各组的药物含量(P＜0.05).结论 PLM可在一定程度上延长药物在小鼠体内的循环时间,并在肝脾等网状内皮系统的分布增加;一定声强的超声经体表定位辐照PLM后,能明显提高辐照局部组织的药物浓度.
    목적 탐토재자삼순지질미포(PLM)적체내약대동역학,조직분포급초성복조하약물적체내정위석방.방법 채용곤명소백서,이5 mg/kg경미정맥주사PLM화자삼순(Taxol),반상고효액상색보법(RP-HPLC)측정불동시간점소서체내혈장、간、비조직중자삼순적약물농도.혈장중적수거용3P97처리,득도각주요약대동역학삼수.체내약물정위석방실험,40지소서분위4조,PLM조、PLM복조조、Taxol조、Taxol복조조,미정맥주사PLM후즉각,채용일정성강적초성우체표정점복조소서간장,RP-HPLC법측정소서간조직중자삼순적함량.결과 소서정맥주사PLM급Taxol후적약-시곡선균부합이실모형.PLM급Taxol적소제반쇠기(Tl/2Ke)분별위13.060 h화5.283 h.48 h시PLM조재혈중적약물농도명현고우Taxol조(P＜0.05).조직분포결과현시,각시간점PLM조재간비조직내적약물농도분별고우상응시간점적Taxol조(P＜0.05);PLM복조조적소서간조직내적자삼순함량명현고우PLM조급기여각조적약물함량(P＜0.05).결론 PLM가재일정정도상연장약물재소서체내적순배시간,병재간비등망상내피계통적분포증가;일정성강적초성경체표정위복조PLM후,능명현제고복조국부조직적약물농도.
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