应用化学
應用化學
응용화학
CHINESE JOURNAL OF APPLIED CHEMISTRY
2009年
2期
178-181
,共4页
万欢%方峰%段梅莉%许煦%冀亚飞
萬歡%方峰%段梅莉%許煦%冀亞飛
만환%방봉%단매리%허후%기아비
奥美拉唑%质子泵抑制剂%三氯异氰尿酸%四水合高硼酸钠
奧美拉唑%質子泵抑製劑%三氯異氰尿痠%四水閤高硼痠鈉
오미랍서%질자빙억제제%삼록이청뇨산%사수합고붕산납
由2,3,5-三甲基吡啶经氧化、硝化一锅煮方法制得2,3,5-三甲基-4-硝基吡啶-N-氧化物. 该产物与三氯异氰尿酸直接进行氯化反应得到关键中间体2-氯甲基-3,5-二甲基-4-硝基吡啶-N-氧化物,在过量的甲醇钠存在下与2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑同时进行缩合和甲氧基化反应制得5-甲氧基-2-[(4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-N-氧化物)-甲硫基]-1H-苯并咪唑. 产物再经三氯化磷还原和高硼酸钠氧化最终制得奥美拉唑,总收率为48.7%. 中间体和奥美拉唑的结构经1H NMR、MS测试技术确证.
由2,3,5-三甲基吡啶經氧化、硝化一鍋煮方法製得2,3,5-三甲基-4-硝基吡啶-N-氧化物. 該產物與三氯異氰尿痠直接進行氯化反應得到關鍵中間體2-氯甲基-3,5-二甲基-4-硝基吡啶-N-氧化物,在過量的甲醇鈉存在下與2-巰基-5-甲氧基苯併咪唑同時進行縮閤和甲氧基化反應製得5-甲氧基-2-[(4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-N-氧化物)-甲硫基]-1H-苯併咪唑. 產物再經三氯化燐還原和高硼痠鈉氧化最終製得奧美拉唑,總收率為48.7%. 中間體和奧美拉唑的結構經1H NMR、MS測試技術確證.
유2,3,5-삼갑기필정경양화、초화일과자방법제득2,3,5-삼갑기-4-초기필정-N-양화물. 해산물여삼록이청뇨산직접진행록화반응득도관건중간체2-록갑기-3,5-이갑기-4-초기필정-N-양화물,재과량적갑순납존재하여2-구기-5-갑양기분병미서동시진행축합화갑양기화반응제득5-갑양기-2-[(4-갑양기-3,5-이갑기필정-N-양화물)-갑류기]-1H-분병미서. 산물재경삼록화린환원화고붕산납양화최종제득오미랍서,총수솔위48.7%. 중간체화오미랍서적결구경1H NMR、MS측시기술학증.