药学与临床研究
藥學與臨床研究
약학여림상연구
PHARMACEUTICAL AND CLINICAL RESEARCH
2009年
4期
271-275
,共5页
姜斌%涂家生%余裕炳%庞卉
薑斌%塗傢生%餘裕炳%龐卉
강빈%도가생%여유병%방훼
奥美拉唑%聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)%缓释微丸%药代动力学
奧美拉唑%聚乙二醇1000維生素E琥珀痠酯(TPGS)%緩釋微汍%藥代動力學
오미랍서%취을이순1000유생소E호박산지(TPGS)%완석미환%약대동역학
目的:建立一种测定大鼠体内奥美拉唑的HPLC方法,进行奥美拉唑缓释微丸大鼠体内药代动力学研究.方法:采用粉末层积法制备载药丸芯,以苏丽丝 E-7-19040为包衣材料,用流化床制备奥美拉唑缓释微丸.通过在微丸中加入P-糖蛋白抑制剂(聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯,简称TPGS)和首次加服碳酸氢钠提高奥美拉唑的生物利用度.以奥西康(市售奥美拉唑注射液)和舒而通(市售奥美拉唑肠溶胶囊)为参比制剂进行大鼠体内药代动力学研究.采用DAS ver2.0程序计算药代动力学参数.结果:大鼠口服奥美拉唑缓释微丸后,与市售奥美拉唑注射液和奥美拉唑肠溶制剂相比,达峰时间分别延长约4h和3h(P<0.01),药物半衰期都延长约11h(P<0.01),药物浓度-时间曲线下面积分别提高了2倍和6倍(P<0.01).结论:奥美拉唑缓释微丸口服缓释效果明显,且显著提高药物AUC.
目的:建立一種測定大鼠體內奧美拉唑的HPLC方法,進行奧美拉唑緩釋微汍大鼠體內藥代動力學研究.方法:採用粉末層積法製備載藥汍芯,以囌麗絲 E-7-19040為包衣材料,用流化床製備奧美拉唑緩釋微汍.通過在微汍中加入P-糖蛋白抑製劑(聚乙二醇1000維生素E琥珀痠酯,簡稱TPGS)和首次加服碳痠氫鈉提高奧美拉唑的生物利用度.以奧西康(市售奧美拉唑註射液)和舒而通(市售奧美拉唑腸溶膠囊)為參比製劑進行大鼠體內藥代動力學研究.採用DAS ver2.0程序計算藥代動力學參數.結果:大鼠口服奧美拉唑緩釋微汍後,與市售奧美拉唑註射液和奧美拉唑腸溶製劑相比,達峰時間分彆延長約4h和3h(P<0.01),藥物半衰期都延長約11h(P<0.01),藥物濃度-時間麯線下麵積分彆提高瞭2倍和6倍(P<0.01).結論:奧美拉唑緩釋微汍口服緩釋效果明顯,且顯著提高藥物AUC.
목적:건립일충측정대서체내오미랍서적HPLC방법,진행오미랍서완석미환대서체내약대동역학연구.방법:채용분말층적법제비재약환심,이소려사 E-7-19040위포의재료,용류화상제비오미랍서완석미환.통과재미환중가입P-당단백억제제(취을이순1000유생소E호박산지,간칭TPGS)화수차가복탄산경납제고오미랍서적생물이용도.이오서강(시수오미랍서주사액)화서이통(시수오미랍서장용효낭)위삼비제제진행대서체내약대동역학연구.채용DAS ver2.0정서계산약대동역학삼수.결과:대서구복오미랍서완석미환후,여시수오미랍서주사액화오미랍서장용제제상비,체봉시간분별연장약4h화3h(P<0.01),약물반쇠기도연장약11h(P<0.01),약물농도-시간곡선하면적분별제고료2배화6배(P<0.01).결론:오미랍서완석미환구복완석효과명현,차현저제고약물AUC.
