湘潭大学自然科学学报
湘潭大學自然科學學報
상담대학자연과학학보
NATURAL SCIENCE JOURNAL OF XIANGTAN UNIVERSITY
2010年
4期
78-83
,共6页
陈朗秋%刘永青%刘开科%史慎德%高清姣%余晓琼
陳朗鞦%劉永青%劉開科%史慎德%高清姣%餘曉瓊
진랑추%류영청%류개과%사신덕%고청교%여효경
拉米夫定%抗病毒药物%合成
拉米伕定%抗病毒藥物%閤成
랍미부정%항병독약물%합성
拉米夫定是具有抗HIV和抗HBV生物活性的2ˊ-脱氧核苷酸类似物,以溴代乙酸、乙醛酸为不同的起始原料合成中间体二羟基乙醛酸薄荷酯,比较两种工艺发现:乙醛酸为原料的工艺路线较短,费用较低;二羟基乙醛酸薄荷酯与2,5-二羟基-1,4-二噻烷成环反应、氯化、偶联、还原反应可以合成拉夫米定.同时,改进了合成和分离工艺,总收率达到22.5%.改进后的工艺路线较短,操作简便,适合于工业化生产.
拉米伕定是具有抗HIV和抗HBV生物活性的2ˊ-脫氧覈苷痠類似物,以溴代乙痠、乙醛痠為不同的起始原料閤成中間體二羥基乙醛痠薄荷酯,比較兩種工藝髮現:乙醛痠為原料的工藝路線較短,費用較低;二羥基乙醛痠薄荷酯與2,5-二羥基-1,4-二噻烷成環反應、氯化、偶聯、還原反應可以閤成拉伕米定.同時,改進瞭閤成和分離工藝,總收率達到22.5%.改進後的工藝路線較短,操作簡便,適閤于工業化生產.
랍미부정시구유항HIV화항HBV생물활성적2ˊ-탈양핵감산유사물,이추대을산、을철산위불동적기시원료합성중간체이간기을철산박하지,비교량충공예발현:을철산위원료적공예로선교단,비용교저;이간기을철산박하지여2,5-이간기-1,4-이새완성배반응、록화、우련、환원반응가이합성랍부미정.동시,개진료합성화분리공예,총수솔체도22.5%.개진후적공예로선교단,조작간편,괄합우공업화생산.
