浙江大学学报（医学版）
浙江大學學報（醫學版）
절강대학학보（의학판）
JOURNAL OF ZHEJIANG UNIVERSITY MEDICAL SCIENCES
2011年
4期
408-413
,共6页
顺铂%治疗应用%肿瘤%药物疗法%脂质体%明胶%纳米粒%抗肿瘤
順鉑%治療應用%腫瘤%藥物療法%脂質體%明膠%納米粒%抗腫瘤
순박%치료응용%종류%약물요법%지질체%명효%납미립%항종류
目的:比较顺铂脂质体和顺铂纳米粒细胞转运和抗肿瘤作用的差异,探讨载体种类对药物传递的影响.方法:制备得到粒径、电位、载药量、释放曲线相近的顺铂脂质体和明胶纳米粒,考察二者在A549细胞中的细胞摄取和消除动力学情况,通过内吞抑制剂研究颗粒入胞途径.利用MTT试验评价纳米载体的抗肿瘤活性.结果:两种载体主要通过clathrin介导的内吞途径和大胞饮入胞,顺铂纳米粒摄取水平显著高于脂质体.而后者的胞内滞留能力远高于前者,平均滞留时间(MRT)为纳米粒组的3倍,曲线下面积(AUC)约为纳米粒2倍.MTF结果表明,顺铂脂质体的抗肿瘤活性远高于明胶纳米粒,IC50分别为(2.94 +0.21、20.70±1.05) μg/ml.结论:制剂参数相近的两种纳米粒在细胞摄取、消除的药物传递过程中有较大的区别,引起体外抗肿瘤活性的差异.与纳米粒相比,脂质体是更适合顺铂发挥疗效的纳米载体.
目的:比較順鉑脂質體和順鉑納米粒細胞轉運和抗腫瘤作用的差異,探討載體種類對藥物傳遞的影響.方法:製備得到粒徑、電位、載藥量、釋放麯線相近的順鉑脂質體和明膠納米粒,攷察二者在A549細胞中的細胞攝取和消除動力學情況,通過內吞抑製劑研究顆粒入胞途徑.利用MTT試驗評價納米載體的抗腫瘤活性.結果:兩種載體主要通過clathrin介導的內吞途徑和大胞飲入胞,順鉑納米粒攝取水平顯著高于脂質體.而後者的胞內滯留能力遠高于前者,平均滯留時間(MRT)為納米粒組的3倍,麯線下麵積(AUC)約為納米粒2倍.MTF結果錶明,順鉑脂質體的抗腫瘤活性遠高于明膠納米粒,IC50分彆為(2.94 +0.21、20.70±1.05) μg/ml.結論:製劑參數相近的兩種納米粒在細胞攝取、消除的藥物傳遞過程中有較大的區彆,引起體外抗腫瘤活性的差異.與納米粒相比,脂質體是更適閤順鉑髮揮療效的納米載體.
목적:비교순박지질체화순박납미립세포전운화항종류작용적차이,탐토재체충류대약물전체적영향.방법:제비득도립경、전위、재약량、석방곡선상근적순박지질체화명효납미립,고찰이자재A549세포중적세포섭취화소제동역학정황,통과내탄억제제연구과립입포도경.이용MTT시험평개납미재체적항종류활성.결과:량충재체주요통과clathrin개도적내탄도경화대포음입포,순박납미립섭취수평현저고우지질체.이후자적포내체류능력원고우전자,평균체류시간(MRT)위납미립조적3배,곡선하면적(AUC)약위납미립2배.MTF결과표명,순박지질체적항종류활성원고우명효납미립,IC50분별위(2.94 +0.21、20.70±1.05) μg/ml.결론:제제삼수상근적량충납미립재세포섭취、소제적약물전체과정중유교대적구별,인기체외항종류활성적차이.여납미립상비,지질체시경괄합순박발휘료효적납미재체.
