世界科技研究与发展
世界科技研究與髮展
세계과기연구여발전
WORLD SCI-TECH R & D
2010年
5期
699-701,722
,共4页
刘芳%万军庭%陈少鹏%陆鑫%王新宇%周国春
劉芳%萬軍庭%陳少鵬%陸鑫%王新宇%週國春
류방%만군정%진소붕%륙흠%왕신우%주국춘
烟曲霉素%抗血管生成%生物素标记衍生物
煙麯黴素%抗血管生成%生物素標記衍生物
연곡매소%항혈관생성%생물소표기연생물
为了深入研究烟曲霉素及其衍生物的作用机理,合成了烟曲霉素的生物素标记衍生物6.化合物6是以辛二胺为连接臂通过酰胺键和氨基甲酸酯键把烟曲霉素的衍生物Fumagillol(compound 2)和生物素连接而成,各中间体和目标化合物均经1HNMR、13C NMR,MS表征,结构正确.体外活性测试结果表明目标化合物6可以高效的并且细胞选择性的抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)增殖.体外受体结合实验证明化合物6与人甲硫氨酸氨肽酶-2(MetAP2)有很高的亲和力.
為瞭深入研究煙麯黴素及其衍生物的作用機理,閤成瞭煙麯黴素的生物素標記衍生物6.化閤物6是以辛二胺為連接臂通過酰胺鍵和氨基甲痠酯鍵把煙麯黴素的衍生物Fumagillol(compound 2)和生物素連接而成,各中間體和目標化閤物均經1HNMR、13C NMR,MS錶徵,結構正確.體外活性測試結果錶明目標化閤物6可以高效的併且細胞選擇性的抑製人臍靜脈內皮細胞(HUVEC)增殖.體外受體結閤實驗證明化閤物6與人甲硫氨痠氨肽酶-2(MetAP2)有很高的親和力.
위료심입연구연곡매소급기연생물적작용궤리,합성료연곡매소적생물소표기연생물6.화합물6시이신이알위련접비통과선알건화안기갑산지건파연곡매소적연생물Fumagillol(compound 2)화생물소련접이성,각중간체화목표화합물균경1HNMR、13C NMR,MS표정,결구정학.체외활성측시결과표명목표화합물6가이고효적병차세포선택성적억제인제정맥내피세포(HUVEC)증식.체외수체결합실험증명화합물6여인갑류안산안태매-2(MetAP2)유흔고적친화력.
