中国药学杂志
中國藥學雜誌
중국약학잡지
CHINESE PHARMACEUTICAL JOURNAL
2008年
24期
1893-1897
,共5页
陈萍%彭彦%廖晶晶%庞雪冰
陳萍%彭彥%廖晶晶%龐雪冰
진평%팽언%료정정%방설빙
米非司酮%阴道凝胶荆%高效液相色谱法%药动学
米非司酮%陰道凝膠荊%高效液相色譜法%藥動學
미비사동%음도응효형%고효액상색보법%약동학
目的 考察米非司酮阴道凝胶剂在动物体内药动学过程,探寻改变剂型和给药方式对增强药物靶向性,提高局部药物浓度的可行性.方法 应用HPLC检测动物体内的药物浓度,用3P97软件计算药动学参数.以此评价家兔阴道给予米非司酮凝胶荆和腹腔注射等剂量(25 mg·kg1)混悬剂后的生物利用度.比较大鼠阴道给予米非司酮凝胶剂(10 mg·kg-1)后血浆、子宫和卵巢的药物浓度,评价制剂的靶向性.结果家兔给予米非司酮凝胶荆和混悬剂后测得血浆的pmax分别为88.72,782.6 μg·L-1;tmax分别为2.75,1.00 h;t1/2ke分别为20.38,4.148 h;AUCo-48分别为1 060,1 655μg·h·L-1.凝胶剂的相对生物利用度为89.31%.大鼠阴道给予米非司酮凝胶剂后血浆、子宫和卵巢的pmax分别为171.5,1 009,914.2 μg·L-1;AUCo-48分别为945.0,553 6,1.558×104μg·h·L-1.药物在子宫和卵巢的靶向率(DTE)分别为3.570和12.99.结论 米非司酮阴道凝胶剂在兔、大鼠阴道直接给药,对提高靶器官的药物浓度有一定作用,并延长药物在靶器官的作用时间.
目的 攷察米非司酮陰道凝膠劑在動物體內藥動學過程,探尋改變劑型和給藥方式對增彊藥物靶嚮性,提高跼部藥物濃度的可行性.方法 應用HPLC檢測動物體內的藥物濃度,用3P97軟件計算藥動學參數.以此評價傢兔陰道給予米非司酮凝膠荊和腹腔註射等劑量(25 mg·kg1)混懸劑後的生物利用度.比較大鼠陰道給予米非司酮凝膠劑(10 mg·kg-1)後血漿、子宮和卵巢的藥物濃度,評價製劑的靶嚮性.結果傢兔給予米非司酮凝膠荊和混懸劑後測得血漿的pmax分彆為88.72,782.6 μg·L-1;tmax分彆為2.75,1.00 h;t1/2ke分彆為20.38,4.148 h;AUCo-48分彆為1 060,1 655μg·h·L-1.凝膠劑的相對生物利用度為89.31%.大鼠陰道給予米非司酮凝膠劑後血漿、子宮和卵巢的pmax分彆為171.5,1 009,914.2 μg·L-1;AUCo-48分彆為945.0,553 6,1.558×104μg·h·L-1.藥物在子宮和卵巢的靶嚮率(DTE)分彆為3.570和12.99.結論 米非司酮陰道凝膠劑在兔、大鼠陰道直接給藥,對提高靶器官的藥物濃度有一定作用,併延長藥物在靶器官的作用時間.
목적 고찰미비사동음도응효제재동물체내약동학과정,탐심개변제형화급약방식대증강약물파향성,제고국부약물농도적가행성.방법 응용HPLC검측동물체내적약물농도,용3P97연건계산약동학삼수.이차평개가토음도급여미비사동응효형화복강주사등제량(25 mg·kg1)혼현제후적생물이용도.비교대서음도급여미비사동응효제(10 mg·kg-1)후혈장、자궁화란소적약물농도,평개제제적파향성.결과가토급여미비사동응효형화혼현제후측득혈장적pmax분별위88.72,782.6 μg·L-1;tmax분별위2.75,1.00 h;t1/2ke분별위20.38,4.148 h;AUCo-48분별위1 060,1 655μg·h·L-1.응효제적상대생물이용도위89.31%.대서음도급여미비사동응효제후혈장、자궁화란소적pmax분별위171.5,1 009,914.2 μg·L-1;AUCo-48분별위945.0,553 6,1.558×104μg·h·L-1.약물재자궁화란소적파향솔(DTE)분별위3.570화12.99.결론 미비사동음도응효제재토、대서음도직접급약,대제고파기관적약물농도유일정작용,병연장약물재파기관적작용시간.
