药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2008年
11期
1071-1076
,共6页
闫方%斯陆勤%黄建耿%李高
閆方%斯陸勤%黃建耿%李高
염방%사륙근%황건경%리고
P-糖蛋白%药用辅料%抑制剂
P-糖蛋白%藥用輔料%抑製劑
P-당단백%약용보료%억제제
位于小肠上皮细胞顶端的P-糖蛋白(P-gp)是一种能量依赖性外排泵,可降低多种底物药物的生物利用度.抑制肠道P-gp以增加药物生物利用度受到越来越多的关注.本文将肠道P-gp辅料抑制剂分为非离子型表面活性剂、聚乙二醇类、β-环糊精衍生物和壳聚糖硫醇盐,并对其作用机制进行综述.与传统P-gp抑制剂相比,辅料抑制剂的非特异性药理作用极小,因此几乎不产生副作用.辅料抑制剂有望代替传统P-gp抑制剂,广泛用于增加难溶性及低口服吸收药物的肠道吸收,从而增加该类药物的生物利用度.这些辅料抑制P-gp的机制及其临床应用还需更多研究和探讨.
位于小腸上皮細胞頂耑的P-糖蛋白(P-gp)是一種能量依賴性外排泵,可降低多種底物藥物的生物利用度.抑製腸道P-gp以增加藥物生物利用度受到越來越多的關註.本文將腸道P-gp輔料抑製劑分為非離子型錶麵活性劑、聚乙二醇類、β-環糊精衍生物和殼聚糖硫醇鹽,併對其作用機製進行綜述.與傳統P-gp抑製劑相比,輔料抑製劑的非特異性藥理作用極小,因此幾乎不產生副作用.輔料抑製劑有望代替傳統P-gp抑製劑,廣汎用于增加難溶性及低口服吸收藥物的腸道吸收,從而增加該類藥物的生物利用度.這些輔料抑製P-gp的機製及其臨床應用還需更多研究和探討.
위우소장상피세포정단적P-당단백(P-gp)시일충능량의뢰성외배빙,가강저다충저물약물적생물이용도.억제장도P-gp이증가약물생물이용도수도월래월다적관주.본문장장도P-gp보료억제제분위비리자형표면활성제、취을이순류、β-배호정연생물화각취당류순염,병대기작용궤제진행종술.여전통P-gp억제제상비,보료억제제적비특이성약리작용겁소,인차궤호불산생부작용.보료억제제유망대체전통P-gp억제제,엄범용우증가난용성급저구복흡수약물적장도흡수,종이증가해류약물적생물이용도.저사보료억제P-gp적궤제급기림상응용환수경다연구화탐토.