北京师范大学学报（自然科学版）
北京師範大學學報（自然科學版）
북경사범대학학보（자연과학판）
JOURNAL OF BEIJING NORMAL UNIVERSITY
2008年
5期
498-502
,共5页
陆洁%孔德靖%陈振民%许明炎%王学斌
陸潔%孔德靖%陳振民%許明炎%王學斌
륙길%공덕정%진진민%허명염%왕학빈
99mTcN核配合物%肿瘤乏氧%2-[3-(2-甲基-5-硝基咪唑基)丙酰胺基]-3-巯基丙酸%生物分布
99mTcN覈配閤物%腫瘤乏氧%2-[3-(2-甲基-5-硝基咪唑基)丙酰胺基]-3-巰基丙痠%生物分佈
99mTcN핵배합물%종류핍양%2-[3-(2-갑기-5-초기미서기)병선알기]-3-구기병산%생물분포
合成了一种新的含甲硝唑药效团的双功能配体: 2-[3-(2-甲基-5-硝基咪唑基)丙酰胺基]-3-巯基丙酸(MN-cys-OS),并与[ 99mTcN] 2+int中间体反应,制备得到一种 99mTcN核标记的混配配合物: 99mTcN(PNP5)(MN-cys-OS),其标记率大于95%.研究表明 99mTcN(PNP5)(MN-cys-OS)为电中性、脂溶性配合物(P=3.17±0.06),具有较好的体外稳定性.正常昆明小鼠体内生物分布研究结果显示该配合物具有很快的肝、血清除性能,进一步的荷MA891肿瘤小鼠研究显示其具有一定的乏氧选择性,但肿瘤摄取较低.
閤成瞭一種新的含甲硝唑藥效糰的雙功能配體: 2-[3-(2-甲基-5-硝基咪唑基)丙酰胺基]-3-巰基丙痠(MN-cys-OS),併與[ 99mTcN] 2+int中間體反應,製備得到一種 99mTcN覈標記的混配配閤物: 99mTcN(PNP5)(MN-cys-OS),其標記率大于95%.研究錶明 99mTcN(PNP5)(MN-cys-OS)為電中性、脂溶性配閤物(P=3.17±0.06),具有較好的體外穩定性.正常昆明小鼠體內生物分佈研究結果顯示該配閤物具有很快的肝、血清除性能,進一步的荷MA891腫瘤小鼠研究顯示其具有一定的乏氧選擇性,但腫瘤攝取較低.
합성료일충신적함갑초서약효단적쌍공능배체: 2-[3-(2-갑기-5-초기미서기)병선알기]-3-구기병산(MN-cys-OS),병여[ 99mTcN] 2+int중간체반응,제비득도일충 99mTcN핵표기적혼배배합물: 99mTcN(PNP5)(MN-cys-OS),기표기솔대우95%.연구표명 99mTcN(PNP5)(MN-cys-OS)위전중성、지용성배합물(P=3.17±0.06),구유교호적체외은정성.정상곤명소서체내생물분포연구결과현시해배합물구유흔쾌적간、혈청제성능,진일보적하MA891종류소서연구현시기구유일정적핍양선택성,단종류섭취교저.
