药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2007年
12期
1227-1231
,共5页
糖原合成酶激酶-3%糖原合成%胰岛素信号通路%胰岛素抵抗%糖尿病
糖原閤成酶激酶-3%糖原閤成%胰島素信號通路%胰島素牴抗%糖尿病
당원합성매격매-3%당원합성%이도소신호통로%이도소저항%당뇨병
糖原合成酶激酶-3(glycogen synthase kinase-3,GSK-3)属丝氨酸/苏氨酸类激酶,最早是作为一种能磷酸化并抑制糖原合成酶活性的蛋白激酶而被发现的.已发现在某些人类疾病中GSK-3的活性异常升高,如糖尿病、阿尔茨海默病及其他一些神经退行性疾病.现已找到了一些小分子GSK-3抑制剂主要是通过使GSK-3的丝氨酸位点磷酸化,从而抑制其活性.GSK-3活性被抑制后,能影响胰岛素信号传导、葡萄糖代谢及糖原的合成.因此开发GSK-3抑制剂已成为研究抗糖尿病药物的一个新思路.本文主要介绍GSK-3与糖尿病的联系及近年来GSK-3抑制剂在抗糖尿病作用方面的研究进展.
糖原閤成酶激酶-3(glycogen synthase kinase-3,GSK-3)屬絲氨痠/囌氨痠類激酶,最早是作為一種能燐痠化併抑製糖原閤成酶活性的蛋白激酶而被髮現的.已髮現在某些人類疾病中GSK-3的活性異常升高,如糖尿病、阿爾茨海默病及其他一些神經退行性疾病.現已找到瞭一些小分子GSK-3抑製劑主要是通過使GSK-3的絲氨痠位點燐痠化,從而抑製其活性.GSK-3活性被抑製後,能影響胰島素信號傳導、葡萄糖代謝及糖原的閤成.因此開髮GSK-3抑製劑已成為研究抗糖尿病藥物的一箇新思路.本文主要介紹GSK-3與糖尿病的聯繫及近年來GSK-3抑製劑在抗糖尿病作用方麵的研究進展.
당원합성매격매-3(glycogen synthase kinase-3,GSK-3)속사안산/소안산류격매,최조시작위일충능린산화병억제당원합성매활성적단백격매이피발현적.이발현재모사인류질병중GSK-3적활성이상승고,여당뇨병、아이자해묵병급기타일사신경퇴행성질병.현이조도료일사소분자GSK-3억제제주요시통과사GSK-3적사안산위점린산화,종이억제기활성.GSK-3활성피억제후,능영향이도소신호전도、포도당대사급당원적합성.인차개발GSK-3억제제이성위연구항당뇨병약물적일개신사로.본문주요개소GSK-3여당뇨병적련계급근년래GSK-3억제제재항당뇨병작용방면적연구진전.
