中国药物化学杂志
中國藥物化學雜誌
중국약물화학잡지
Chinese Journal of Medicinal Chemistry
2002年
2期
63-67
,共5页
赵丽琴%舒翠玲%刘洪英%王莉莉%李松
趙麗琴%舒翠玲%劉洪英%王莉莉%李鬆
조려금%서취령%류홍영%왕리리%리송
合成%α-烷基L-氨基酸酯%神经生长因子%PC12细胞%鸡胚背根神经节%GPI-1046
閤成%α-烷基L-氨基痠酯%神經生長因子%PC12細胞%鷄胚揹根神經節%GPI-1046
합성%α-완기L-안기산지%신경생장인자%PC12세포%계배배근신경절%GPI-1046
目的设计合成N-芳磺酰基α-烷基L-氨基酸酯化合物,并对其神经营养活性进行初步评价.方法基于先期工作,以生物电子等排原理,设计合成系列N-芳磺酰基α-烷基L-氨基酸酯化合物,并运用体外PC12细胞存活模型和鸡胚背根神经节无血清培养方法,观察化合物的神经营养作用.结果共合成32个目标化合物,其结构均经1H-NMR和MS确证.结论化合物3,5,10,12,13,14,15,20,21和28可明显增强神经生长因子(NGF)促PC12细胞体外存活活性;化合物12,13,15,20和28同时具有较强的促鸡胚背根神经节突起生长作用,其中化合物12和15活性突出,优于阳性对照化合物GPI-1046.
目的設計閤成N-芳磺酰基α-烷基L-氨基痠酯化閤物,併對其神經營養活性進行初步評價.方法基于先期工作,以生物電子等排原理,設計閤成繫列N-芳磺酰基α-烷基L-氨基痠酯化閤物,併運用體外PC12細胞存活模型和鷄胚揹根神經節無血清培養方法,觀察化閤物的神經營養作用.結果共閤成32箇目標化閤物,其結構均經1H-NMR和MS確證.結論化閤物3,5,10,12,13,14,15,20,21和28可明顯增彊神經生長因子(NGF)促PC12細胞體外存活活性;化閤物12,13,15,20和28同時具有較彊的促鷄胚揹根神經節突起生長作用,其中化閤物12和15活性突齣,優于暘性對照化閤物GPI-1046.
목적설계합성N-방광선기α-완기L-안기산지화합물,병대기신경영양활성진행초보평개.방법기우선기공작,이생물전자등배원리,설계합성계렬N-방광선기α-완기L-안기산지화합물,병운용체외PC12세포존활모형화계배배근신경절무혈청배양방법,관찰화합물적신경영양작용.결과공합성32개목표화합물,기결구균경1H-NMR화MS학증.결론화합물3,5,10,12,13,14,15,20,21화28가명현증강신경생장인자(NGF)촉PC12세포체외존활활성;화합물12,13,15,20화28동시구유교강적촉계배배근신경절돌기생장작용,기중화합물12화15활성돌출,우우양성대조화합물GPI-1046.
