核化学与放射化学
覈化學與放射化學
핵화학여방사화학
HE HUAXUE YU FANGSHE HUAXUE
2002年
2期
95-99
,共5页
何佳恒%蒲满飞%陈琪萍%魏洪源
何佳恆%蒲滿飛%陳琪萍%魏洪源
하가항%포만비%진기평%위홍원
153Sm%186Re%平阳霉素%标记%DTPA
153Sm%186Re%平暘黴素%標記%DTPA
153Sm%186Re%평양매소%표기%DTPA
通过一步法合成二乙三胺五乙酸环二酸酐(BADTPA)并与平阳霉素(PLM)偶联,于室温制得DTPA-PLM.在pH为4~6的沸水中进行153Sm标记,反应3 min后制得产额高于95%的153Sm-DTPA-PLM.采用亚锡还原法进行186Re标记,在pH为3~5的沸水中反应30 min制得产额高于95%的186Re-DTPA-PLM.两种标记物的稳定性很好,于室温下放置48 h后,其放化纯度仍高于95%.脂水分配系数表明,153Sm-DTPA-PLM是亲水性的.动物体内分布实验结果表明:153Sm-DTPA-PLM的血液清除较快,主要通过肾脏代谢.正常鼠体内行为初试结果表明:186Re-DTPA-PLM是一种可望用于肿瘤治疗的新型药物.
通過一步法閤成二乙三胺五乙痠環二痠酐(BADTPA)併與平暘黴素(PLM)偶聯,于室溫製得DTPA-PLM.在pH為4~6的沸水中進行153Sm標記,反應3 min後製得產額高于95%的153Sm-DTPA-PLM.採用亞錫還原法進行186Re標記,在pH為3~5的沸水中反應30 min製得產額高于95%的186Re-DTPA-PLM.兩種標記物的穩定性很好,于室溫下放置48 h後,其放化純度仍高于95%.脂水分配繫數錶明,153Sm-DTPA-PLM是親水性的.動物體內分佈實驗結果錶明:153Sm-DTPA-PLM的血液清除較快,主要通過腎髒代謝.正常鼠體內行為初試結果錶明:186Re-DTPA-PLM是一種可望用于腫瘤治療的新型藥物.
통과일보법합성이을삼알오을산배이산항(BADTPA)병여평양매소(PLM)우련,우실온제득DTPA-PLM.재pH위4~6적비수중진행153Sm표기,반응3 min후제득산액고우95%적153Sm-DTPA-PLM.채용아석환원법진행186Re표기,재pH위3~5적비수중반응30 min제득산액고우95%적186Re-DTPA-PLM.량충표기물적은정성흔호,우실온하방치48 h후,기방화순도잉고우95%.지수분배계수표명,153Sm-DTPA-PLM시친수성적.동물체내분포실험결과표명:153Sm-DTPA-PLM적혈액청제교쾌,주요통과신장대사.정상서체내행위초시결과표명:186Re-DTPA-PLM시일충가망용우종류치료적신형약물.