药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2001年
6期
419-422
,共4页
氟喹诺酮%合成%抗菌作用
氟喹諾酮%閤成%抗菌作用
불규낙동%합성%항균작용
目的设计合成1-位为5-氟-2-吡啶基的吡酮酸衍生物,并对其抗菌活性进行初步评价.方法以2,3,4,5-四氟-6-硝基苯甲酰基乙酸乙酯和2,4,5-三氟-3-甲氧基苯甲酰基乙酸乙酯为原料,经多步反应合成8个5-氨基-6,8-二氟-1-(5-氟-2-吡啶基)-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸及其类似物.结果共合成15个新化合物,经1HNMR和MS确证其结构,其中8个(8-15)为目标物.结论 8个目标物对金黄色葡萄球菌-16、大肠埃希氏菌-26和铜绿假单孢菌-17的体外活性均低于环丙沙星.
目的設計閤成1-位為5-氟-2-吡啶基的吡酮痠衍生物,併對其抗菌活性進行初步評價.方法以2,3,4,5-四氟-6-硝基苯甲酰基乙痠乙酯和2,4,5-三氟-3-甲氧基苯甲酰基乙痠乙酯為原料,經多步反應閤成8箇5-氨基-6,8-二氟-1-(5-氟-2-吡啶基)-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧痠及其類似物.結果共閤成15箇新化閤物,經1HNMR和MS確證其結構,其中8箇(8-15)為目標物.結論 8箇目標物對金黃色葡萄毬菌-16、大腸埃希氏菌-26和銅綠假單孢菌-17的體外活性均低于環丙沙星.
목적설계합성1-위위5-불-2-필정기적필동산연생물,병대기항균활성진행초보평개.방법이2,3,4,5-사불-6-초기분갑선기을산을지화2,4,5-삼불-3-갑양기분갑선기을산을지위원료,경다보반응합성8개5-안기-6,8-이불-1-(5-불-2-필정기)-7-(3-갑기-1-고진기)-1,4-이경-4-양대규람-3-최산급기유사물.결과공합성15개신화합물,경1HNMR화MS학증기결구,기중8개(8-15)위목표물.결론 8개목표물대금황색포도구균-16、대장애희씨균-26화동록가단포균-17적체외활성균저우배병사성.
