中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2011年
11期
840-850
,共11页
冯连顺%王健%刘明亮%吕凯%郭慧元
馮連順%王健%劉明亮%呂凱%郭慧元
풍련순%왕건%류명량%려개%곽혜원
喹诺酮%逆转录酶抑制剂%整合酶抑制剂%双重抑制剂:构效关系:综述
喹諾酮%逆轉錄酶抑製劑%整閤酶抑製劑%雙重抑製劑:構效關繫:綜述
규낙동%역전록매억제제%정합매억제제%쌍중억제제:구효관계:종술
喹诺酮是近年来寻找抗HIV新药的重要结构骨架之一.通过结构修饰,可从中筛选出若干有希望的整合酶抑制剂、逆转录酶抑制剂以及双重(逆转录酶+整合酶)抑制剂.尤其是整合酶抑制剂elvitegravir即将上市,引起对抗HIV喹诺酮研发的关注.本文按喹诺酮的结构特征,从2-喹诺酮、4-喹诺酮、β-二酮酸和杂合体着手,综述了近年来这类化合物在抗HIV活性及其构效关系、作用机制等方面的研究进展.
喹諾酮是近年來尋找抗HIV新藥的重要結構骨架之一.通過結構脩飾,可從中篩選齣若榦有希望的整閤酶抑製劑、逆轉錄酶抑製劑以及雙重(逆轉錄酶+整閤酶)抑製劑.尤其是整閤酶抑製劑elvitegravir即將上市,引起對抗HIV喹諾酮研髮的關註.本文按喹諾酮的結構特徵,從2-喹諾酮、4-喹諾酮、β-二酮痠和雜閤體著手,綜述瞭近年來這類化閤物在抗HIV活性及其構效關繫、作用機製等方麵的研究進展.
규낙동시근년래심조항HIV신약적중요결구골가지일.통과결구수식,가종중사선출약간유희망적정합매억제제、역전록매억제제이급쌍중(역전록매+정합매)억제제.우기시정합매억제제elvitegravir즉장상시,인기대항HIV규낙동연발적관주.본문안규낙동적결구특정,종2-규낙동、4-규낙동、β-이동산화잡합체착수,종술료근년래저류화합물재항HIV활성급기구효관계、작용궤제등방면적연구진전.
