核化学与放射化学
覈化學與放射化學
핵화학여방사화학
HE HUAXUE YU FANGSHE HUAXUE
2005年
2期
75-81
,共7页
杨顺龙%褚泰伟%刘新起%王祥云
楊順龍%褚泰偉%劉新起%王祥雲
양순룡%저태위%류신기%왕상운
肿瘤新生血管%NGR多肽%聚乙二醇%131Ⅰ标记%生物分布
腫瘤新生血管%NGR多肽%聚乙二醇%131Ⅰ標記%生物分佈
종류신생혈관%NGR다태%취을이순%131Ⅰ표기%생물분포
天门冬酰胺酰甘氨酰精氨酸(NGR)是特异性地定位于肿瘤新生血管受体的多肽基序,在肿瘤诊断和治疗方面具有潜在的应用前景.首先用两种单甲基化聚乙二醇(mPEG1900,mPEG5000)对YGGCNGRC环肽进行化学修饰,并进行131 Ⅰ标记.考察了这些标记物在正常小鼠以及荷乳腺癌MCF-7裸鼠体内的分布.结果表明,131 Ⅰ-mPEG 1900-YGGCNGRC和131 Ⅰ-mPEG5000-YGGCNGRC在各个器官和组织中的摄取率与131 Ⅰ-YGGCNGRC相比都有所降低,但在肾脏中的摄取率增高.血液初始摄取稍有下降,从血液中清除的速率则无显著差别.用mPEG5000修饰的NGR环肽显著地降低了131 Ⅰ的脱落.虽然131 Ⅰ-mPEG5000-YGGCNGRC在肿瘤中的摄取比131 Ⅰ-YGGCNGRC稍低,但肿瘤组织与正常组织的摄取比对多数器官和组织都有所提高,其中肿瘤与肌肉的摄取比由3.5±1.7提高到5.7±2.2.修饰与否对肿瘤与血的摄取比影响不大,由0.73±0.33变化至0.80±0.22.
天門鼕酰胺酰甘氨酰精氨痠(NGR)是特異性地定位于腫瘤新生血管受體的多肽基序,在腫瘤診斷和治療方麵具有潛在的應用前景.首先用兩種單甲基化聚乙二醇(mPEG1900,mPEG5000)對YGGCNGRC環肽進行化學脩飾,併進行131 Ⅰ標記.攷察瞭這些標記物在正常小鼠以及荷乳腺癌MCF-7裸鼠體內的分佈.結果錶明,131 Ⅰ-mPEG 1900-YGGCNGRC和131 Ⅰ-mPEG5000-YGGCNGRC在各箇器官和組織中的攝取率與131 Ⅰ-YGGCNGRC相比都有所降低,但在腎髒中的攝取率增高.血液初始攝取稍有下降,從血液中清除的速率則無顯著差彆.用mPEG5000脩飾的NGR環肽顯著地降低瞭131 Ⅰ的脫落.雖然131 Ⅰ-mPEG5000-YGGCNGRC在腫瘤中的攝取比131 Ⅰ-YGGCNGRC稍低,但腫瘤組織與正常組織的攝取比對多數器官和組織都有所提高,其中腫瘤與肌肉的攝取比由3.5±1.7提高到5.7±2.2.脩飾與否對腫瘤與血的攝取比影響不大,由0.73±0.33變化至0.80±0.22.
천문동선알선감안선정안산(NGR)시특이성지정위우종류신생혈관수체적다태기서,재종류진단화치료방면구유잠재적응용전경.수선용량충단갑기화취을이순(mPEG1900,mPEG5000)대YGGCNGRC배태진행화학수식,병진행131 Ⅰ표기.고찰료저사표기물재정상소서이급하유선암MCF-7라서체내적분포.결과표명,131 Ⅰ-mPEG 1900-YGGCNGRC화131 Ⅰ-mPEG5000-YGGCNGRC재각개기관화조직중적섭취솔여131 Ⅰ-YGGCNGRC상비도유소강저,단재신장중적섭취솔증고.혈액초시섭취초유하강,종혈액중청제적속솔칙무현저차별.용mPEG5000수식적NGR배태현저지강저료131 Ⅰ적탈락.수연131 Ⅰ-mPEG5000-YGGCNGRC재종류중적섭취비131 Ⅰ-YGGCNGRC초저,단종류조직여정상조직적섭취비대다수기관화조직도유소제고,기중종류여기육적섭취비유3.5±1.7제고도5.7±2.2.수식여부대종류여혈적섭취비영향불대,유0.73±0.33변화지0.80±0.22.
