精细化工
精細化工
정세화공
FINE CHEMICALS
2006年
2期
148-153
,共6页
曾向潮%刘珀润%徐石海%邓芹英
曾嚮潮%劉珀潤%徐石海%鄧芹英
증향조%류박윤%서석해%산근영
L-N-(2-吡咯甲酰基)-α-氨基酸甲酯%酰基化反应%抑菌活性
L-N-(2-吡咯甲酰基)-α-氨基痠甲酯%酰基化反應%抑菌活性
L-N-(2-필각갑선기)-α-안기산갑지%선기화반응%억균활성
2-三氯乙酰基吡咯(Ⅰ)与L-缬氨酸甲酯(Ⅱa)或L-苯丙氨酸甲酯(Ⅱb)在n(Ⅰ):n(Ⅱ)=1:1,乙腈为溶剂,室温反应10～13 h条件下,合成了系列标题化合物(Ⅲ),摩尔收率为71.3%～90.8%.通过元素分析、1HNMR、IR和MS对产物结构进行了表征,培养了N-(4,5-二溴-2-吡咯甲酰基)-L-缬氨酸甲酯(Ⅲg)的单晶,并通过单晶X射线衍射分析研究了晶体结构.初步活性实验表明,部分目标产物对猪霍乱沙门氏菌、藤黄微球菌、粪链球菌、金黄色葡萄球菌和大肠埃希氏菌有抑制作用,其中化合物Ⅲg对粪链球菌的最小抑制质量浓度(MIC)为0.078 mg/mL.
2-三氯乙酰基吡咯(Ⅰ)與L-纈氨痠甲酯(Ⅱa)或L-苯丙氨痠甲酯(Ⅱb)在n(Ⅰ):n(Ⅱ)=1:1,乙腈為溶劑,室溫反應10～13 h條件下,閤成瞭繫列標題化閤物(Ⅲ),摩爾收率為71.3%～90.8%.通過元素分析、1HNMR、IR和MS對產物結構進行瞭錶徵,培養瞭N-(4,5-二溴-2-吡咯甲酰基)-L-纈氨痠甲酯(Ⅲg)的單晶,併通過單晶X射線衍射分析研究瞭晶體結構.初步活性實驗錶明,部分目標產物對豬霍亂沙門氏菌、籐黃微毬菌、糞鏈毬菌、金黃色葡萄毬菌和大腸埃希氏菌有抑製作用,其中化閤物Ⅲg對糞鏈毬菌的最小抑製質量濃度(MIC)為0.078 mg/mL.
2-삼록을선기필각(Ⅰ)여L-힐안산갑지(Ⅱa)혹L-분병안산갑지(Ⅱb)재n(Ⅰ):n(Ⅱ)=1:1,을정위용제,실온반응10～13 h조건하,합성료계렬표제화합물(Ⅲ),마이수솔위71.3%～90.8%.통과원소분석、1HNMR、IR화MS대산물결구진행료표정,배양료N-(4,5-이추-2-필각갑선기)-L-힐안산갑지(Ⅲg)적단정,병통과단정X사선연사분석연구료정체결구.초보활성실험표명,부분목표산물대저곽란사문씨균、등황미구균、분련구균、금황색포도구균화대장애희씨균유억제작용,기중화합물Ⅲg대분련구균적최소억제질량농도(MIC)위0.078 mg/mL.
