中国新药杂志
中國新藥雜誌
중국신약잡지
CHINESE NEW DRUGS JOURNAL
2008年
6期
486-490
,共5页
焦玉焕%孙考祥%王涛%慕宏杰%梁荣才%王爱萍
焦玉煥%孫攷祥%王濤%慕宏傑%樑榮纔%王愛萍
초옥환%손고상%왕도%모굉걸%량영재%왕애평
阿昔洛韦%多囊脂质体%体外释放%药动学
阿昔洛韋%多囊脂質體%體外釋放%藥動學
아석락위%다낭지질체%체외석방%약동학
目的:制备阿昔洛韦多囊脂质体,并考察其体外释放和在大鼠体内药动学.方法:采用复乳法制备阿昔洛韦多囊脂质体,分别以pH 7.4的磷酸盐缓冲液(PBS)和血浆为释放介质考察其体外释放情况;以阿昔洛韦药物溶液为参比制剂进行大鼠肌内注射的药动学研究.结果:阿昔洛韦多囊脂质体在pH 7.4PBS中72～96 h累计释放80%,血浆中释放稍快.大鼠肌内注射阿昔洛韦多囊脂质体10 mg·kg-1后,与注射同样剂量的药物溶液相比,多囊脂质体的达峰时间显著延长[(0.50±0.20)vs(0.17±0.08)h,P<0.01],峰浓度显著降低[(2.54±1.20)vs(31.50 4±3.14)mg·L-1,P<0.01],消除时间显著延长[(24.14±4.76)vs(1.50±4-0.21)h,P<0.01]48 h药物浓度仍可维持在0.4 mg·L-1.结论:阿昔洛韦多囊脂质体肌内注射缓释效果明显.
目的:製備阿昔洛韋多囊脂質體,併攷察其體外釋放和在大鼠體內藥動學.方法:採用複乳法製備阿昔洛韋多囊脂質體,分彆以pH 7.4的燐痠鹽緩遲液(PBS)和血漿為釋放介質攷察其體外釋放情況;以阿昔洛韋藥物溶液為參比製劑進行大鼠肌內註射的藥動學研究.結果:阿昔洛韋多囊脂質體在pH 7.4PBS中72～96 h纍計釋放80%,血漿中釋放稍快.大鼠肌內註射阿昔洛韋多囊脂質體10 mg·kg-1後,與註射同樣劑量的藥物溶液相比,多囊脂質體的達峰時間顯著延長[(0.50±0.20)vs(0.17±0.08)h,P<0.01],峰濃度顯著降低[(2.54±1.20)vs(31.50 4±3.14)mg·L-1,P<0.01],消除時間顯著延長[(24.14±4.76)vs(1.50±4-0.21)h,P<0.01]48 h藥物濃度仍可維持在0.4 mg·L-1.結論:阿昔洛韋多囊脂質體肌內註射緩釋效果明顯.
목적:제비아석락위다낭지질체,병고찰기체외석방화재대서체내약동학.방법:채용복유법제비아석락위다낭지질체,분별이pH 7.4적린산염완충액(PBS)화혈장위석방개질고찰기체외석방정황;이아석락위약물용액위삼비제제진행대서기내주사적약동학연구.결과:아석락위다낭지질체재pH 7.4PBS중72～96 h루계석방80%,혈장중석방초쾌.대서기내주사아석락위다낭지질체10 mg·kg-1후,여주사동양제량적약물용액상비,다낭지질체적체봉시간현저연장[(0.50±0.20)vs(0.17±0.08)h,P<0.01],봉농도현저강저[(2.54±1.20)vs(31.50 4±3.14)mg·L-1,P<0.01],소제시간현저연장[(24.14±4.76)vs(1.50±4-0.21)h,P<0.01]48 h약물농도잉가유지재0.4 mg·L-1.결론:아석락위다낭지질체기내주사완석효과명현.
