中国药学杂志
中國藥學雜誌
중국약학잡지
CHINESE PHARMACEUTICAL JOURNAL
2006年
21期
1624-1627
,共4页
沈杰%焦正%李中东%施孝金%童如镜%钟明康
瀋傑%焦正%李中東%施孝金%童如鏡%鐘明康
침걸%초정%리중동%시효금%동여경%종명강
替米沙坦%Caco-2细胞%P糖蛋白%吸收
替米沙坦%Caco-2細胞%P糖蛋白%吸收
체미사탄%Caco-2세포%P당단백%흡수
目的 研究替米沙坦(telmisartan,TMS)在Caco-2细胞中的跨膜转运特征.方法 采用体外培养的人小肠上皮细胞Caco2模型对TMS的跨膜转运进行研究.考察了浓度、pH、P-糖蛋白(P-glyprotein,P-gp)抑制剂对TMS跨膜转运的影响.结果 TMS在Caco-2细胞中的转运存在外排作用,并且外排作用随着浓度的增加趋于饱和;另外TMS的吸收转运随pH值的增加而减少.加入P-糖蛋白抑制剂环孢素A和胺碘酮后,Pratio.从3.5分别下降到1.2和0.9,加入前后有极显著性差异(P＜0.01).结论 P-gp参与了TMS的跨膜转运,从而从吸收机制上初步解释了P-gp的外排作用可能是TMS生物利用度低,个体差异大的原因.
目的 研究替米沙坦(telmisartan,TMS)在Caco-2細胞中的跨膜轉運特徵.方法 採用體外培養的人小腸上皮細胞Caco2模型對TMS的跨膜轉運進行研究.攷察瞭濃度、pH、P-糖蛋白(P-glyprotein,P-gp)抑製劑對TMS跨膜轉運的影響.結果 TMS在Caco-2細胞中的轉運存在外排作用,併且外排作用隨著濃度的增加趨于飽和;另外TMS的吸收轉運隨pH值的增加而減少.加入P-糖蛋白抑製劑環孢素A和胺碘酮後,Pratio.從3.5分彆下降到1.2和0.9,加入前後有極顯著性差異(P＜0.01).結論 P-gp參與瞭TMS的跨膜轉運,從而從吸收機製上初步解釋瞭P-gp的外排作用可能是TMS生物利用度低,箇體差異大的原因.
목적 연구체미사탄(telmisartan,TMS)재Caco-2세포중적과막전운특정.방법 채용체외배양적인소장상피세포Caco2모형대TMS적과막전운진행연구.고찰료농도、pH、P-당단백(P-glyprotein,P-gp)억제제대TMS과막전운적영향.결과 TMS재Caco-2세포중적전운존재외배작용,병차외배작용수착농도적증가추우포화;령외TMS적흡수전운수pH치적증가이감소.가입P-당단백억제제배포소A화알전동후,Pratio.종3.5분별하강도1.2화0.9,가입전후유겁현저성차이(P＜0.01).결론 P-gp삼여료TMS적과막전운,종이종흡수궤제상초보해석료P-gp적외배작용가능시TMS생물이용도저,개체차이대적원인.
