化学学报
化學學報
화학학보
ACTA CHIMICA SINICA
2003年
9期
1393-1398
,共6页
巫广腾%黄其辰%朱广宇%钱民协%唐有祺
巫廣騰%黃其辰%硃廣宇%錢民協%唐有祺
무엄등%황기신%주엄우%전민협%당유기
β-牛胰蛋白酶%正戊胺%X射线蛋白质晶体结构%有机溶剂
β-牛胰蛋白酶%正戊胺%X射線蛋白質晶體結構%有機溶劑
β-우이단백매%정무알%X사선단백질정체결구%유궤용제
丝氨酸蛋白酶是有机溶媒中研究酶促反应的主要对象之一.其中的胰蛋白酶在生物体内有重要的作用,对其抑制剂如苯甲脒衍生物的研究可应用于治疗很多疾病.在水溶液中包括正戊胺在内的开链脂肪胺类小分子对胰蛋白酶的抑制能力有限,不能生成复合物.我们对浸泡在含有正戊胺的环己烷中的β-牛胰蛋白酶的晶体结构进行了测定,分辨率为0.2 nm,并与水相中同样处理的晶体作了比较.结果表明,正戊胺于环己烷中和β-牛胰蛋白酶有强结合作用,一个戊胺分子结合到酶活性中心;另一个结合在β-牛胰蛋白酶的表面,与也被结合的硫酸根形成氢键.此X射线蛋白质晶体结构分析提供了一个例子,在有机溶剂中可用弱抑制剂的探针小分子研究其和蛋白的结合情况,以及描绘蛋白质表面的结合位点.这些研究可以为搜索弱抑制剂提供有用的结构信息.
絲氨痠蛋白酶是有機溶媒中研究酶促反應的主要對象之一.其中的胰蛋白酶在生物體內有重要的作用,對其抑製劑如苯甲脒衍生物的研究可應用于治療很多疾病.在水溶液中包括正戊胺在內的開鏈脂肪胺類小分子對胰蛋白酶的抑製能力有限,不能生成複閤物.我們對浸泡在含有正戊胺的環己烷中的β-牛胰蛋白酶的晶體結構進行瞭測定,分辨率為0.2 nm,併與水相中同樣處理的晶體作瞭比較.結果錶明,正戊胺于環己烷中和β-牛胰蛋白酶有彊結閤作用,一箇戊胺分子結閤到酶活性中心;另一箇結閤在β-牛胰蛋白酶的錶麵,與也被結閤的硫痠根形成氫鍵.此X射線蛋白質晶體結構分析提供瞭一箇例子,在有機溶劑中可用弱抑製劑的探針小分子研究其和蛋白的結閤情況,以及描繪蛋白質錶麵的結閤位點.這些研究可以為搜索弱抑製劑提供有用的結構信息.
사안산단백매시유궤용매중연구매촉반응적주요대상지일.기중적이단백매재생물체내유중요적작용,대기억제제여분갑미연생물적연구가응용우치료흔다질병.재수용액중포괄정무알재내적개련지방알류소분자대이단백매적억제능력유한,불능생성복합물.아문대침포재함유정무알적배기완중적β-우이단백매적정체결구진행료측정,분변솔위0.2 nm,병여수상중동양처리적정체작료비교.결과표명,정무알우배기완중화β-우이단백매유강결합작용,일개무알분자결합도매활성중심;령일개결합재β-우이단백매적표면,여야피결합적류산근형성경건.차X사선단백질정체결구분석제공료일개례자,재유궤용제중가용약억제제적탐침소분자연구기화단백적결합정황,이급묘회단백질표면적결합위점.저사연구가이위수색약억제제제공유용적결구신식.
