CAJ | 학술논문

基于血清蛋白的沙蟾毒精与盐酸维拉帕米相互作用研究
기우혈청단백적사섬독정여염산유랍파미상호작용연구
Analysis on competitive interaction between arenobufagin and verapamil hydrochloride with serum albumin

万方数据

中西医结合学报中西醫結閤學報 중서의결합학보
JOURNAL OF CHINESE INTEGRATIVE MDEICINE
2011年 7期 768-774 ,共7页

陆国弟%周婧%马宏跃%吴德康%钱大玮%唐于平%洪敏%华永庆%段金廒

륙국제%주청%마굉약%오덕강%전대위%당우평%홍민%화영경%단금오

沙蟾毒精%盐酸维拉帕米%小牛血清%牛血清白蛋白%人血清白蛋白%平衡透析法%荧光光谱法%高效液相色谱法沙蟾毒精%鹽痠維拉帕米%小牛血清%牛血清白蛋白%人血清白蛋白%平衡透析法%熒光光譜法%高效液相色譜法
사섬독정%염산유랍파미%소우혈청%우혈청백단백%인혈청백단백%평형투석법%형광광보법%고효액상색보법

目的：研究沙蟾毒精和盐酸维拉帕米与血清蛋白的结合及两者间的相互影响。方法：采用平衡透析法和高效液相色谱法测定两种药物与小牛血清蛋白的结合率。荧光光谱法研究沙蟾毒精与牛血清白蛋白和人血清白蛋白(human serum albumin，HSA)的相互作用，并采用分子对接模拟药物相互作用模式。结果：0.1μg/mL沙蟾毒精与小牛血清蛋白结合率为(61.1±0.2)％，加入不同浓度盐酸维拉帕米后，沙蟾毒精的血清蛋白结合率显著下降，从(61.1±0.2)％下降到(36.9±3.4)％。测得盐酸维拉帕米(2μg/mL)的血清蛋白结合率为(87.5±0.5)％；当加入不同浓度沙蟾毒精后，盐酸维拉帕米血清蛋白结合率无显著变化。荧光光谱检测表明盐酸维拉帕米能够抑制沙蟾毒精与血清白蛋白的结合。分子对接结果表明，沙蟾毒精、盐酸维拉帕米竞争性结合HSA的位点Ⅰ，盐酸维拉帕米与位点Ⅰ的分子结合能力大于沙蟾毒精，置换沙蟾毒精与HSA在位点Ⅰ的结合。结论：盐酸维拉帕米能够抑制沙蟾毒精与血清蛋白及白蛋白的结合。
목적：연구사섬독정화염산유랍파미여혈청단백적결합급량자간적상호영향。방법：채용평형투석법화고효액상색보법측정량충약물여소우혈청단백적결합솔。형광광보법연구사섬독정여우혈청백단백화인혈청백단백(human serum albumin，HSA)적상호작용，병채용분자대접모의약물상호작용모식。결과：0.1μg/mL사섬독정여소우혈청단백결합솔위(61.1±0.2)％，가입불동농도염산유랍파미후，사섬독정적혈청단백결합솔현저하강，종(61.1±0.2)％하강도(36.9±3.4)％。측득염산유랍파미(2μg/mL)적혈청단백결합솔위(87.5±0.5)％；당가입불동농도사섬독정후，염산유랍파미혈청단백결합솔무현저변화。형광광보검측표명염산유랍파미능구억제사섬독정여혈청백단백적결합。분자대접결과표명，사섬독정、염산유랍파미경쟁성결합HSA적위점Ⅰ，염산유랍파미여위점Ⅰ적분자결합능력대우사섬독정，치환사섬독정여HSA재위점Ⅰ적결합。결론：염산유랍파미능구억제사섬독정여혈청단백급백단백적결합。