CAJ | 학술논문

目的:研究盐酸二甲双胍缓释片的药代动力学和通过与普通片的药代参数的比较得出相对于普通片的相对生物利用度.方法:采用HPLC法测定20名健康男性志愿者,随机自身交叉单剂量和多剂量口服盐酸二甲双胍缓释片和普通片500rmg后的血药浓度,得出两种剂型的药时曲线,计算各药代参数和相对生物利用度.结果:20名健康志愿者单次口服盐酸二甲双胍缓释片和普通片500 mg的主要药代动力学参数分别为:t1/2(4.64±0.95)h和(4.44±0.91)h;Cmax(0.89±0.25)μg·ml-1和(1.51±0.42)μg·ml-1;tmax(4.2±0.9)h和(1.8±0.5)h;MRT(9.10±1.04)h和(6.07±0.63)h;AUC0-24h(8.76±2.59)μg·h·ml-1和(9.00±2.23)μg·h·ml-1;AUC0-∞(9.21±2.51)μg·h·ml-1和(9.34±2.28)μg·h·ml-1.多次口服盐酸二甲双胍缓释片和普通片(500 mg×5 d)的主要药代动力学参数分别为:Cmax(0.88±0.22)μg·ml-1和(1.39±0.39)μg·ml-1;Cmin(0.05±0.01)μg·ml-1和(0.03±0.01)μg·ml-1;tmax(4.1±1.0)h和(2.1±0.4)h;AUCss(8.34±2.67)μg·h·ml-1和(8.55±2.08)μg·h·ml-1;DF(2.24±0.47)%和(3.87±0.66)%(DF为血药浓度的波动度).盐酸二甲双胍缓释片相对于普通片的相对生物利用度(F)为(96.8±11.5)%.结论:lnAUC经方差分析和双单侧t经检验,无显著性差异,因此两种制剂具有生物等效性.lnCmax经两种方法分析有显著性差异(P＜0.05),Tmax经非参数检验(Wilcoxon符号秩序法)有显著性差异(P＜0.05),且受试缓释片较参比普通片的Gmax小、Tmax有所延长,表明受试制剂具有缓释特性.
목적:연구염산이갑쌍고완석편적약대동역학화통과여보통편적약대삼수적비교득출상대우보통편적상대생물이용도.방법:채용HPLC법측정20명건강남성지원자,수궤자신교차단제량화다제량구복염산이갑쌍고완석편화보통편500rmg후적혈약농도,득출량충제형적약시곡선,계산각약대삼수화상대생물이용도.결과:20명건강지원자단차구복염산이갑쌍고완석편화보통편500 mg적주요약대동역학삼수분별위:t1/2(4.64±0.95)h화(4.44±0.91)h;Cmax(0.89±0.25)μg·ml-1화(1.51±0.42)μg·ml-1;tmax(4.2±0.9)h화(1.8±0.5)h;MRT(9.10±1.04)h화(6.07±0.63)h;AUC0-24h(8.76±2.59)μg·h·ml-1화(9.00±2.23)μg·h·ml-1;AUC0-∞(9.21±2.51)μg·h·ml-1화(9.34±2.28)μg·h·ml-1.다차구복염산이갑쌍고완석편화보통편(500 mg×5 d)적주요약대동역학삼수분별위:Cmax(0.88±0.22)μg·ml-1화(1.39±0.39)μg·ml-1;Cmin(0.05±0.01)μg·ml-1화(0.03±0.01)μg·ml-1;tmax(4.1±1.0)h화(2.1±0.4)h;AUCss(8.34±2.67)μg·h·ml-1화(8.55±2.08)μg·h·ml-1;DF(2.24±0.47)%화(3.87±0.66)%(DF위혈약농도적파동도).염산이갑쌍고완석편상대우보통편적상대생물이용도(F)위(96.8±11.5)%.결론:lnAUC경방차분석화쌍단측t경검험,무현저성차이,인차량충제제구유생물등효성.lnCmax경량충방법분석유현저성차이(P＜0.05),Tmax경비삼수검험(Wilcoxon부호질서법)유현저성차이(P＜0.05),차수시완석편교삼비보통편적Gmax소、Tmax유소연장,표명수시제제구유완석특성.