有机化学
有機化學
유궤화학
CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY
2008年
4期
617-621
,共5页
康铁牛%凌云%芮昌辉%杨新玲%范贤林%陈馥衡%Fu Heng
康鐵牛%凌雲%芮昌輝%楊新玲%範賢林%陳馥衡%Fu Heng
강철우%릉운%예창휘%양신령%범현림%진복형%Fu Heng
五元杂环%EBF类似物%合成%生物活性
五元雜環%EBF類似物%閤成%生物活性
오원잡배%EBF유사물%합성%생물활성
为了寻求新型蚜虫防治先导化合物,以蚜虫报警信息素的主要成分E-β-法尼烯(E-β-farnesene,简称EBF)的骨架结构为母体,分别用Ⅳ-氰基-亚胺基-1,3-噻唑烷、2-噻唑硫酮、2-羰基-1,3-嗯唑烷、1-取代-2-硝基亚胺基-1,3-咪唑烷等含氮五元杂环取代EBF中的共轭双键,设计合成了8个未见文献报道的EBF类似物,其结构均经1H NMR,IR和元素分析确证,并分析比较了不同类型杂环的化学反应和生物活性差异.初步生物活性试验结果表明,目标化合物对蚜虫具有一定的生物活性,其中4e在5个测试浓度下的活性均优于对照药剂;有意思的现象是,一些在高浓度(1000μg/mL)下活性低于对照药剂噻虫啉的目标物(如4a～4c,4f～4h),在低浓度(如62.5μg/mL)下对蚜虫的生物活性反而高于对照药剂.
為瞭尋求新型蚜蟲防治先導化閤物,以蚜蟲報警信息素的主要成分E-β-法尼烯(E-β-farnesene,簡稱EBF)的骨架結構為母體,分彆用Ⅳ-氰基-亞胺基-1,3-噻唑烷、2-噻唑硫酮、2-羰基-1,3-嗯唑烷、1-取代-2-硝基亞胺基-1,3-咪唑烷等含氮五元雜環取代EBF中的共軛雙鍵,設計閤成瞭8箇未見文獻報道的EBF類似物,其結構均經1H NMR,IR和元素分析確證,併分析比較瞭不同類型雜環的化學反應和生物活性差異.初步生物活性試驗結果錶明,目標化閤物對蚜蟲具有一定的生物活性,其中4e在5箇測試濃度下的活性均優于對照藥劑;有意思的現象是,一些在高濃度(1000μg/mL)下活性低于對照藥劑噻蟲啉的目標物(如4a～4c,4f～4h),在低濃度(如62.5μg/mL)下對蚜蟲的生物活性反而高于對照藥劑.
위료심구신형아충방치선도화합물,이아충보경신식소적주요성분E-β-법니희(E-β-farnesene,간칭EBF)적골가결구위모체,분별용Ⅳ-청기-아알기-1,3-새서완、2-새서류동、2-탄기-1,3-은서완、1-취대-2-초기아알기-1,3-미서완등함담오원잡배취대EBF중적공액쌍건,설계합성료8개미견문헌보도적EBF유사물,기결구균경1H NMR,IR화원소분석학증,병분석비교료불동류형잡배적화학반응화생물활성차이.초보생물활성시험결과표명,목표화합물대아충구유일정적생물활성,기중4e재5개측시농도하적활성균우우대조약제;유의사적현상시,일사재고농도(1000μg/mL)하활성저우대조약제새충람적목표물(여4a～4c,4f～4h),재저농도(여62.5μg/mL)하대아충적생물활성반이고우대조약제.
