沈阳药科大学学报
瀋暘藥科大學學報
침양약과대학학보
JOURNAL OF SHENYANG PHARMACEUTICAL UNIVERSIT
2004年
2期
87-90,96
,共5页
胃黏附%挤出滚圆%马来酸曲美布汀%微球
胃黏附%擠齣滾圓%馬來痠麯美佈汀%微毬
위점부%제출곤원%마래산곡미포정%미구
目的利用适合于工业化生产的方法制备具有较好生物黏附能力和适宜缓释效果的马来酸曲美布汀胃黏附微球.方法通过挤出滚圆法制备马来酸曲美布汀胃黏附微球;以动物体内外胃黏膜表面滞留程度,考察CP的含量和微球粒径对微球黏附能力的影响;以体外释药速率评价热处理,CP的含量,CP、SA与EC间的比例,TM含量,微球粒径对微球缓释效果的影响;以镇痛效果考察最终处方的药效.结果 CP比例增加,微球的黏附性增强,药物缓释效果降低,呈现负相关;TM含量增加,微球的黏附性降低,缓释效果降低;微球粒径增大,微球的黏附性降低,缓释效果增加;最佳处方的作用时间延长,作用强度增强.结论载药量在20%(w)以下,粒径为500~900 μm,CP含量为13.30%(w)的TM微球在胃黏膜表面具有良好的黏附特性,且药物缓释可达8 h.
目的利用適閤于工業化生產的方法製備具有較好生物黏附能力和適宜緩釋效果的馬來痠麯美佈汀胃黏附微毬.方法通過擠齣滾圓法製備馬來痠麯美佈汀胃黏附微毬;以動物體內外胃黏膜錶麵滯留程度,攷察CP的含量和微毬粒徑對微毬黏附能力的影響;以體外釋藥速率評價熱處理,CP的含量,CP、SA與EC間的比例,TM含量,微毬粒徑對微毬緩釋效果的影響;以鎮痛效果攷察最終處方的藥效.結果 CP比例增加,微毬的黏附性增彊,藥物緩釋效果降低,呈現負相關;TM含量增加,微毬的黏附性降低,緩釋效果降低;微毬粒徑增大,微毬的黏附性降低,緩釋效果增加;最佳處方的作用時間延長,作用彊度增彊.結論載藥量在20%(w)以下,粒徑為500~900 μm,CP含量為13.30%(w)的TM微毬在胃黏膜錶麵具有良好的黏附特性,且藥物緩釋可達8 h.
목적이용괄합우공업화생산적방법제비구유교호생물점부능력화괄의완석효과적마래산곡미포정위점부미구.방법통과제출곤원법제비마래산곡미포정위점부미구;이동물체내외위점막표면체류정도,고찰CP적함량화미구립경대미구점부능력적영향;이체외석약속솔평개열처리,CP적함량,CP、SA여EC간적비례,TM함량,미구립경대미구완석효과적영향;이진통효과고찰최종처방적약효.결과 CP비례증가,미구적점부성증강,약물완석효과강저,정현부상관;TM함량증가,미구적점부성강저,완석효과강저;미구립경증대,미구적점부성강저,완석효과증가;최가처방적작용시간연장,작용강도증강.결론재약량재20%(w)이하,립경위500~900 μm,CP함량위13.30%(w)적TM미구재위점막표면구유량호적점부특성,차약물완석가체8 h.