中国临床药理学杂志
中國臨床藥理學雜誌
중국림상약이학잡지
THE CHINESE JOURNAL OF CLINICAL PHARMACOLOGY
2012年
3期
175-178
,共4页
于丽秀%黄露%葛苗苗%黎维勇
于麗秀%黃露%葛苗苗%黎維勇
우려수%황로%갈묘묘%려유용
阿折地平%药代动力学%液相串联质谱法
阿摺地平%藥代動力學%液相串聯質譜法
아절지평%약대동역학%액상천련질보법
目的 研究阿折地平(抗高血压药)在健康人体的药代动力学.方法 24名健康受试者分为3组,单次口服高、低( 16,8 mg)2个剂量组和多次口服剂量组(每天服药1次,每次8 mg,连续服药7d).用液相串联质谱法测定血浆中阿折地平的血药浓度变化,药代动力学参数以SPSS 13.0软件求算.结果 阿折地平高、低剂量组及多次给药组的代谢参数如下:Cmax分别为( 10.61±3.93),(5.91±2.83)和(5.88±1.90)μg·L-1；Lmax分别为(3.67±0.99),(3.33±1.30)和(3.17 ±0.72)h；t1/2分别为(28.00±7.72),(20.34±7.60)和(28.17±7.93)h；AUC0-t分别为(139.50±72.90),(61.17±33.78)和(86.72±41.59)μg·h·L-1.多次给药的稳态AUCss(55.54±18.78)μg·h·L-1.健康受试者口服阿折地平片8,16 mg后,主要药代动力学参数除t1/2外,AUC0-t/D、AUC0-∞/D、Cmax／D在2个剂量组间均无统计学差异.多次给药t1/2与单次给药t1/2相比有所升高,CLz/F略有下降,具有统计学意义(P＜0.05).结论 阿折地平在中国健康人体内在8～16 mg内呈线性药代动力学特征；本品每天给药1次,在中国人体内几无蓄积作用.
目的 研究阿摺地平(抗高血壓藥)在健康人體的藥代動力學.方法 24名健康受試者分為3組,單次口服高、低( 16,8 mg)2箇劑量組和多次口服劑量組(每天服藥1次,每次8 mg,連續服藥7d).用液相串聯質譜法測定血漿中阿摺地平的血藥濃度變化,藥代動力學參數以SPSS 13.0軟件求算.結果 阿摺地平高、低劑量組及多次給藥組的代謝參數如下:Cmax分彆為( 10.61±3.93),(5.91±2.83)和(5.88±1.90)μg·L-1；Lmax分彆為(3.67±0.99),(3.33±1.30)和(3.17 ±0.72)h；t1/2分彆為(28.00±7.72),(20.34±7.60)和(28.17±7.93)h；AUC0-t分彆為(139.50±72.90),(61.17±33.78)和(86.72±41.59)μg·h·L-1.多次給藥的穩態AUCss(55.54±18.78)μg·h·L-1.健康受試者口服阿摺地平片8,16 mg後,主要藥代動力學參數除t1/2外,AUC0-t/D、AUC0-∞/D、Cmax／D在2箇劑量組間均無統計學差異.多次給藥t1/2與單次給藥t1/2相比有所升高,CLz/F略有下降,具有統計學意義(P＜0.05).結論 阿摺地平在中國健康人體內在8～16 mg內呈線性藥代動力學特徵；本品每天給藥1次,在中國人體內幾無蓄積作用.
목적 연구아절지평(항고혈압약)재건강인체적약대동역학.방법 24명건강수시자분위3조,단차구복고、저( 16,8 mg)2개제량조화다차구복제량조(매천복약1차,매차8 mg,련속복약7d).용액상천련질보법측정혈장중아절지평적혈약농도변화,약대동역학삼수이SPSS 13.0연건구산.결과 아절지평고、저제량조급다차급약조적대사삼수여하:Cmax분별위( 10.61±3.93),(5.91±2.83)화(5.88±1.90)μg·L-1；Lmax분별위(3.67±0.99),(3.33±1.30)화(3.17 ±0.72)h；t1/2분별위(28.00±7.72),(20.34±7.60)화(28.17±7.93)h；AUC0-t분별위(139.50±72.90),(61.17±33.78)화(86.72±41.59)μg·h·L-1.다차급약적은태AUCss(55.54±18.78)μg·h·L-1.건강수시자구복아절지평편8,16 mg후,주요약대동역학삼수제t1/2외,AUC0-t/D、AUC0-∞/D、Cmax／D재2개제량조간균무통계학차이.다차급약t1/2여단차급약t1/2상비유소승고,CLz/F략유하강,구유통계학의의(P＜0.05).결론 아절지평재중국건강인체내재8～16 mg내정선성약대동역학특정；본품매천급약1차,재중국인체내궤무축적작용.
