有机化学
有機化學
유궤화학
CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY
2006年
5期
685-689
,共5页
廖头根%汪秋安%方伟琴%朱华结
廖頭根%汪鞦安%方偉琴%硃華結
료두근%왕추안%방위금%주화결
羟基查尔酮%法呢氧基查尔酮%异戊烯氧基查尔酮%合成%生物活性
羥基查爾酮%法呢氧基查爾酮%異戊烯氧基查爾酮%閤成%生物活性
간기사이동%법니양기사이동%이무희양기사이동%합성%생물활성
以3,5-二羟基苯甲酸为原料,分别经酯化、甲氧甲基保护或甲基化、酰肼化、氧化、醛酮缩合、脱保护基、O-法呢基化或O-异戊烯基化等步骤,以5.6%～46%的总收率合成了8个未见文献报道的查尔酮类化合物1a～1h,产物通过1H NMR,13C NMR,IR,MS进行了结构确证.对所合成的目标化合物在3个标准活性筛选模型中进行了生物活性试验,结果表明化合物1b在组织蛋白酶B(CAT-B)模型、化合物1e在细胞分离周期基因25表达的蛋白磷酸酶(CDC25)模型中表现出良好的活性.
以3,5-二羥基苯甲痠為原料,分彆經酯化、甲氧甲基保護或甲基化、酰肼化、氧化、醛酮縮閤、脫保護基、O-法呢基化或O-異戊烯基化等步驟,以5.6%～46%的總收率閤成瞭8箇未見文獻報道的查爾酮類化閤物1a～1h,產物通過1H NMR,13C NMR,IR,MS進行瞭結構確證.對所閤成的目標化閤物在3箇標準活性篩選模型中進行瞭生物活性試驗,結果錶明化閤物1b在組織蛋白酶B(CAT-B)模型、化閤物1e在細胞分離週期基因25錶達的蛋白燐痠酶(CDC25)模型中錶現齣良好的活性.
이3,5-이간기분갑산위원료,분별경지화、갑양갑기보호혹갑기화、선정화、양화、철동축합、탈보호기、O-법니기화혹O-이무희기화등보취,이5.6%～46%적총수솔합성료8개미견문헌보도적사이동류화합물1a～1h,산물통과1H NMR,13C NMR,IR,MS진행료결구학증.대소합성적목표화합물재3개표준활성사선모형중진행료생물활성시험,결과표명화합물1b재조직단백매B(CAT-B)모형、화합물1e재세포분리주기기인25표체적단백린산매(CDC25)모형중표현출량호적활성.
