化学试剂
化學試劑
화학시제
CHEMICAL REAGENTS
2008年
6期
405-408
,共4页
聂丽娟%严志平%李响敏%邹艳红
聶麗娟%嚴誌平%李響敏%鄒豔紅
섭려연%엄지평%리향민%추염홍
7-对氟苯甲酰基-20(S)-喜树碱-7-对氟苯甲酰基20(S)-喜树碱烷基酯%合成
7-對氟苯甲酰基-20(S)-喜樹堿-7-對氟苯甲酰基20(S)-喜樹堿烷基酯%閤成
7-대불분갑선기-20(S)-희수감-7-대불분갑선기20(S)-희수감완기지%합성
为降低喜树碱对正常细胞的毒性,提高抗肿瘤活性和溶解性.以20(S)-喜树碱和对氟苯甲醛为起始原料,经Minisci反应和酯化反应得到目标化合物,其结构经MS、1HNMR和IR确证.通过四因素三水平的正交试验优化并确定了Minisci反应的最佳条件:0.5 g喜树碱,30 mL75%H2SO4,1.5 mL对氟苯甲醛,30%H2O2/FeSO4·7H2O物质的量比为20:1,1.0 mL 30%H2Ｏ2,反应温度0～2℃,反应时间6 h,收率55.2%.
為降低喜樹堿對正常細胞的毒性,提高抗腫瘤活性和溶解性.以20(S)-喜樹堿和對氟苯甲醛為起始原料,經Minisci反應和酯化反應得到目標化閤物,其結構經MS、1HNMR和IR確證.通過四因素三水平的正交試驗優化併確定瞭Minisci反應的最佳條件:0.5 g喜樹堿,30 mL75%H2SO4,1.5 mL對氟苯甲醛,30%H2O2/FeSO4·7H2O物質的量比為20:1,1.0 mL 30%H2Ｏ2,反應溫度0～2℃,反應時間6 h,收率55.2%.
위강저희수감대정상세포적독성,제고항종류활성화용해성.이20(S)-희수감화대불분갑철위기시원료,경Minisci반응화지화반응득도목표화합물,기결구경MS、1HNMR화IR학증.통과사인소삼수평적정교시험우화병학정료Minisci반응적최가조건:0.5 g희수감,30 mL75%H2SO4,1.5 mL대불분갑철,30%H2O2/FeSO4·7H2O물질적량비위20:1,1.0 mL 30%H2Ｏ2,반응온도0～2℃,반응시간6 h,수솔55.2%.
