中国药理学通报
中國藥理學通報
중국약이학통보
CHINESE PHARMACOLOGICAL BULLETIN
2012年
7期
1005-1010
,共6页
杨雁芳%李智%王磊%王永炎%张文生
楊雁芳%李智%王磊%王永炎%張文生
양안방%리지%왕뢰%왕영염%장문생
黄芩苷%三七总皂苷%配伍%脑脊液%药代动力学%HPLC-MS/MS
黃芩苷%三七總皂苷%配伍%腦脊液%藥代動力學%HPLC-MS/MS
황금감%삼칠총조감%배오%뇌척액%약대동역학%HPLC-MS/MS
目的 建立大鼠脑脊液中黄芩苷的HPLC-MS/MS测定方法,研究黄芩苷及配伍三七总皂苷的大鼠脑脊液药代动力学变化.方法 大鼠尾静脉注射黄芩苷和黄芩苷-三七总皂苷配伍溶液,采集脑脊液样品,利用LC-MS/MS测定脑脊液中黄芩苷的含量.色谱柱为Agilent Eclipse XDB-C18(4.6 mm×150 mm,5 μm),流动相为乙腈:1 mmol·L-1乙酸铵(含0.1%甲酸):0.1%氨水梯度洗脱;质谱检测离子为m/z 445/269(黄芩苷[M-1]-),m/z 237/194(卡马西平[M+1]+).结果 在5~200 μg·L-1范围内,黄芩苷与内标卡马西平的峰面积比值与浓度的线性关系良好,回收率为87.15%~92.73%.黄芩苷在单独给药组和三七总皂苷配伍组的药代动力学参数分别为:Cmax为(189.67±20.13)、(237.00±51.86)μg·L-1,AUC0-t为(6612.96±1023.65)、(5466.63±267.06)μg·min·L-1,AUC0-∞为(6930.43±1060.41)、(5682.13±412.79)μg·min·L-1,T12为(108.84±45.67)、(102.54±38.37)min,CL为(15.39±2.60)、(18.32±0.88)L·min-1·kg-1.结论 建立的HPLC-MS/MS测定方法能够准确灵敏地测定脑脊液中的黄芩苷.黄芩苷能够透过血脑屏障进入大鼠脑脊液,合用三七总皂苷后黄芩苷的药代动力学参数无明显变化,说明三七总皂苷对黄芩苷的脑脊液代谢没有明显影响.
目的 建立大鼠腦脊液中黃芩苷的HPLC-MS/MS測定方法,研究黃芩苷及配伍三七總皂苷的大鼠腦脊液藥代動力學變化.方法 大鼠尾靜脈註射黃芩苷和黃芩苷-三七總皂苷配伍溶液,採集腦脊液樣品,利用LC-MS/MS測定腦脊液中黃芩苷的含量.色譜柱為Agilent Eclipse XDB-C18(4.6 mm×150 mm,5 μm),流動相為乙腈:1 mmol·L-1乙痠銨(含0.1%甲痠):0.1%氨水梯度洗脫;質譜檢測離子為m/z 445/269(黃芩苷[M-1]-),m/z 237/194(卡馬西平[M+1]+).結果 在5~200 μg·L-1範圍內,黃芩苷與內標卡馬西平的峰麵積比值與濃度的線性關繫良好,迴收率為87.15%~92.73%.黃芩苷在單獨給藥組和三七總皂苷配伍組的藥代動力學參數分彆為:Cmax為(189.67±20.13)、(237.00±51.86)μg·L-1,AUC0-t為(6612.96±1023.65)、(5466.63±267.06)μg·min·L-1,AUC0-∞為(6930.43±1060.41)、(5682.13±412.79)μg·min·L-1,T12為(108.84±45.67)、(102.54±38.37)min,CL為(15.39±2.60)、(18.32±0.88)L·min-1·kg-1.結論 建立的HPLC-MS/MS測定方法能夠準確靈敏地測定腦脊液中的黃芩苷.黃芩苷能夠透過血腦屏障進入大鼠腦脊液,閤用三七總皂苷後黃芩苷的藥代動力學參數無明顯變化,說明三七總皂苷對黃芩苷的腦脊液代謝沒有明顯影響.
목적 건립대서뇌척액중황금감적HPLC-MS/MS측정방법,연구황금감급배오삼칠총조감적대서뇌척액약대동역학변화.방법 대서미정맥주사황금감화황금감-삼칠총조감배오용액,채집뇌척액양품,이용LC-MS/MS측정뇌척액중황금감적함량.색보주위Agilent Eclipse XDB-C18(4.6 mm×150 mm,5 μm),류동상위을정:1 mmol·L-1을산안(함0.1%갑산):0.1%안수제도세탈;질보검측리자위m/z 445/269(황금감[M-1]-),m/z 237/194(잡마서평[M+1]+).결과 재5~200 μg·L-1범위내,황금감여내표잡마서평적봉면적비치여농도적선성관계량호,회수솔위87.15%~92.73%.황금감재단독급약조화삼칠총조감배오조적약대동역학삼수분별위:Cmax위(189.67±20.13)、(237.00±51.86)μg·L-1,AUC0-t위(6612.96±1023.65)、(5466.63±267.06)μg·min·L-1,AUC0-∞위(6930.43±1060.41)、(5682.13±412.79)μg·min·L-1,T12위(108.84±45.67)、(102.54±38.37)min,CL위(15.39±2.60)、(18.32±0.88)L·min-1·kg-1.결론 건립적HPLC-MS/MS측정방법능구준학령민지측정뇌척액중적황금감.황금감능구투과혈뇌병장진입대서뇌척액,합용삼칠총조감후황금감적약대동역학삼수무명현변화,설명삼칠총조감대황금감적뇌척액대사몰유명현영향.