应用化学
應用化學
응용화학
CHINESE JOURNAL OF APPLIED CHEMISTRY
2012年
8期
873-877
,共5页
王军%胡小丽%文伟河%杨雷雷%朱玉亮
王軍%鬍小麗%文偉河%楊雷雷%硃玉亮
왕군%호소려%문위하%양뢰뢰%주옥량
甘草次酸%Fmoc保护氨基酸%还原%酯化%脱保护
甘草次痠%Fmoc保護氨基痠%還原%酯化%脫保護
감초차산%Fmoc보호안기산%환원%지화%탈보호
以甘草次酸(1)为原料,将其11位羰基还原、30位羧基酯化得11-脱氧甘草次酸-30-乙酯(3).再以四氢呋喃为溶剂,N,N′-二环己基碳二亚胺( DCC)/4-二甲基氨基吡啶(DMAP)为偶合剂,选用Fmoc保护氨基酸对11-脱氧甘草次酸-30-乙酯的3位羟基进行酯化,得到11-脱氧甘草次酸-30-乙酯-3位氨基酸酯衍生物 (4a～4d).化合物4a～4d在V(CHCI2)∶V(Et2 NH)=1∶1溶液中脱去Fmoc保护基得到最终产物(5a ～ 5d),产率80％～87％.化合物5a～5d用1H NMR、EI-MS进行了表征.活性实验结果表明,化合物5a～5d对在高浓度二甲基甲酰胺下生长的枯草芽孢杆菌、大肠杆菌和酵母菌具有保护作用.
以甘草次痠(1)為原料,將其11位羰基還原、30位羧基酯化得11-脫氧甘草次痠-30-乙酯(3).再以四氫呋喃為溶劑,N,N′-二環己基碳二亞胺( DCC)/4-二甲基氨基吡啶(DMAP)為偶閤劑,選用Fmoc保護氨基痠對11-脫氧甘草次痠-30-乙酯的3位羥基進行酯化,得到11-脫氧甘草次痠-30-乙酯-3位氨基痠酯衍生物 (4a～4d).化閤物4a～4d在V(CHCI2)∶V(Et2 NH)=1∶1溶液中脫去Fmoc保護基得到最終產物(5a ～ 5d),產率80％～87％.化閤物5a～5d用1H NMR、EI-MS進行瞭錶徵.活性實驗結果錶明,化閤物5a～5d對在高濃度二甲基甲酰胺下生長的枯草芽孢桿菌、大腸桿菌和酵母菌具有保護作用.
이감초차산(1)위원료,장기11위탄기환원、30위최기지화득11-탈양감초차산-30-을지(3).재이사경부남위용제,N,N′-이배기기탄이아알( DCC)/4-이갑기안기필정(DMAP)위우합제,선용Fmoc보호안기산대11-탈양감초차산-30-을지적3위간기진행지화,득도11-탈양감초차산-30-을지-3위안기산지연생물 (4a～4d).화합물4a～4d재V(CHCI2)∶V(Et2 NH)=1∶1용액중탈거Fmoc보호기득도최종산물(5a ～ 5d),산솔80％～87％.화합물5a～5d용1H NMR、EI-MS진행료표정.활성실험결과표명,화합물5a～5d대재고농도이갑기갑선알하생장적고초아포간균、대장간균화효모균구유보호작용.
