山西化工
山西化工
산서화공
SHANXI CHEMICAL INDUSTRY
2011年
3期
7-9,34
,共4页
甲磺酸帕珠沙星%抗菌药%合成
甲磺痠帕珠沙星%抗菌藥%閤成
갑광산파주사성%항균약%합성
研究了甲磺酸帕珠沙星的合成路线及工艺.以左旋氧氟沙星的中间体(S)-9,10-二氟-3-甲基-2,3-二氢-7-氧代-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸乙酯为起始原料,经亲核取代反应、酯水解并选择性脱羧、环合、水解、Hofmann降解、成盐,制得甲磺酸帕珠沙星,总收率49.4％.其化学结构经元素分析、1H NMR、13C NMR、MS得以确证.该合成路线及工艺适合工业化大生产.
研究瞭甲磺痠帕珠沙星的閤成路線及工藝.以左鏇氧氟沙星的中間體(S)-9,10-二氟-3-甲基-2,3-二氫-7-氧代-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯併噁嗪-6-羧痠乙酯為起始原料,經親覈取代反應、酯水解併選擇性脫羧、環閤、水解、Hofmann降解、成鹽,製得甲磺痠帕珠沙星,總收率49.4％.其化學結構經元素分析、1H NMR、13C NMR、MS得以確證.該閤成路線及工藝適閤工業化大生產.
연구료갑광산파주사성적합성로선급공예.이좌선양불사성적중간체(S)-9,10-이불-3-갑기-2,3-이경-7-양대-7H-필정[1,2,3-de][1,4]분병오진-6-최산을지위기시원료,경친핵취대반응、지수해병선택성탈최、배합、수해、Hofmann강해、성염,제득갑광산파주사성,총수솔49.4％.기화학결구경원소분석、1H NMR、13C NMR、MS득이학증.해합성로선급공예괄합공업화대생산.
