国际医药卫生导报
國際醫藥衛生導報
국제의약위생도보
INTERNATIONAL MEDICINE & HEALTH GUIDANCE NEWS
2007年
12期
96-100
,共5页
格列吡嗪%LC-ESI-MS%快速分析%药代动力学%生物等效性
格列吡嗪%LC-ESI-MS%快速分析%藥代動力學%生物等效性
격렬필진%LC-ESI-MS%쾌속분석%약대동역학%생물등효성
目的 建立快速测定人血浆中格列吡嗪的HPLC-ESI-MS法,测定志愿者口服格列吡嗪片剂10 mg后的血药浓度,并对受试制剂和参比制剂的生物等效性进行评价.方法 血浆样品以甲醇沉淀蛋白,直接进行HPLC-ESI-MS分析,色谱柱为Lichrospher C18(5 μm,250 mm×4.6mm),流动相为10mmol/L乙酸铵缓冲液-甲醇(22:78,V/V),内标为格列本脲,检测离子分别为m/z444(格列吡嗪)、m/z492(内标),裂解电压为120 V.20名健康志愿者交叉口服供试片和参比片,计算主要药动学参数及相对生物利用度,以判断生物等效性.结果 在10.04～2008 ng/ml范围内格列吡嗪与内标的峰面积比值与浓度呈良好的线性关系.受试制剂及参比制剂的消除半衰期分别为(3.46±0.52)小时和(3.56±0.54)小时,达峰时间分别为(2.7±0.7)小时和(2.6±0.8)小时,达峰浓度分别为(734.72±210.34)ng/ml和(743.57±239.77)ng/ml.以AUC0-16计算的受试制剂的相对生物利用度为(96.1%±11.5%).结论 本实验建立的分析方法快速、灵敏、准确、简便.统计学结果表明两种制剂生物等效.
目的 建立快速測定人血漿中格列吡嗪的HPLC-ESI-MS法,測定誌願者口服格列吡嗪片劑10 mg後的血藥濃度,併對受試製劑和參比製劑的生物等效性進行評價.方法 血漿樣品以甲醇沉澱蛋白,直接進行HPLC-ESI-MS分析,色譜柱為Lichrospher C18(5 μm,250 mm×4.6mm),流動相為10mmol/L乙痠銨緩遲液-甲醇(22:78,V/V),內標為格列本脲,檢測離子分彆為m/z444(格列吡嗪)、m/z492(內標),裂解電壓為120 V.20名健康誌願者交扠口服供試片和參比片,計算主要藥動學參數及相對生物利用度,以判斷生物等效性.結果 在10.04～2008 ng/ml範圍內格列吡嗪與內標的峰麵積比值與濃度呈良好的線性關繫.受試製劑及參比製劑的消除半衰期分彆為(3.46±0.52)小時和(3.56±0.54)小時,達峰時間分彆為(2.7±0.7)小時和(2.6±0.8)小時,達峰濃度分彆為(734.72±210.34)ng/ml和(743.57±239.77)ng/ml.以AUC0-16計算的受試製劑的相對生物利用度為(96.1%±11.5%).結論 本實驗建立的分析方法快速、靈敏、準確、簡便.統計學結果錶明兩種製劑生物等效.
목적 건립쾌속측정인혈장중격렬필진적HPLC-ESI-MS법,측정지원자구복격렬필진편제10 mg후적혈약농도,병대수시제제화삼비제제적생물등효성진행평개.방법 혈장양품이갑순침정단백,직접진행HPLC-ESI-MS분석,색보주위Lichrospher C18(5 μm,250 mm×4.6mm),류동상위10mmol/L을산안완충액-갑순(22:78,V/V),내표위격렬본뇨,검측리자분별위m/z444(격렬필진)、m/z492(내표),렬해전압위120 V.20명건강지원자교차구복공시편화삼비편,계산주요약동학삼수급상대생물이용도,이판단생물등효성.결과 재10.04～2008 ng/ml범위내격렬필진여내표적봉면적비치여농도정량호적선성관계.수시제제급삼비제제적소제반쇠기분별위(3.46±0.52)소시화(3.56±0.54)소시,체봉시간분별위(2.7±0.7)소시화(2.6±0.8)소시,체봉농도분별위(734.72±210.34)ng/ml화(743.57±239.77)ng/ml.이AUC0-16계산적수시제제적상대생물이용도위(96.1%±11.5%).결론 본실험건립적분석방법쾌속、령민、준학、간편.통계학결과표명량충제제생물등효.
