中山大学学报（自然科学版）
中山大學學報（自然科學版）
중산대학학보（자연과학판）
ACTA SCIENTIARUM NATURALIUM UNIVERSITATIS SUNYATSENI
2005年
5期
59-64
,共6页
庞冀燕%汪波%蔡于琛%杨华%冼励坚%许遵乐
龐冀燕%汪波%蔡于琛%楊華%冼勵堅%許遵樂
방기연%왕파%채우침%양화%승려견%허준악
2%4%5%7-取代芳基苯并[b]呋喃%合成%抗肿瘤活性
2%4%5%7-取代芳基苯併[b]呋喃%閤成%抗腫瘤活性
2%4%5%7-취대방기분병[b]부남%합성%항종류활성
利用3-甲氧基-4-苄氧基苯乙炔化亚铜(1)和3-甲氧基-4-羟基-5-溴肉桂酸甲酯在吡啶中进行缩合反应合成2-(3-甲氧基-4-苄氧基苯基)-5-[2-甲氧基羰基-(E)-乙烯基]-7-甲氧基苯并[b]呋喃(2),2经过催化氢化反应得到化合物3,3进一步通过胺化、乙酰化、还原、水解、Vilsmeier反应、烷基化以及部分去甲基化等反应合成一系列2,4,5,7-取代芳基苯并[b]呋喃类化合物4～15,并通过IR、NMR、MS和元素分析确证了结构.并采用四唑盐比色法试验对部分化合物进行了体外抗肿瘤活性和细胞毒性测试,所测试化合物均显示出明显的细胞毒作用,其中化合物(9)的细胞毒性在所测试化合物中最强,对人口腔上皮癌细胞KB-3-1 IC50为1.71 μg/mL,具有良好的研究前景.
利用3-甲氧基-4-芐氧基苯乙炔化亞銅(1)和3-甲氧基-4-羥基-5-溴肉桂痠甲酯在吡啶中進行縮閤反應閤成2-(3-甲氧基-4-芐氧基苯基)-5-[2-甲氧基羰基-(E)-乙烯基]-7-甲氧基苯併[b]呋喃(2),2經過催化氫化反應得到化閤物3,3進一步通過胺化、乙酰化、還原、水解、Vilsmeier反應、烷基化以及部分去甲基化等反應閤成一繫列2,4,5,7-取代芳基苯併[b]呋喃類化閤物4～15,併通過IR、NMR、MS和元素分析確證瞭結構.併採用四唑鹽比色法試驗對部分化閤物進行瞭體外抗腫瘤活性和細胞毒性測試,所測試化閤物均顯示齣明顯的細胞毒作用,其中化閤物(9)的細胞毒性在所測試化閤物中最彊,對人口腔上皮癌細胞KB-3-1 IC50為1.71 μg/mL,具有良好的研究前景.
이용3-갑양기-4-변양기분을결화아동(1)화3-갑양기-4-간기-5-추육계산갑지재필정중진행축합반응합성2-(3-갑양기-4-변양기분기)-5-[2-갑양기탄기-(E)-을희기]-7-갑양기분병[b]부남(2),2경과최화경화반응득도화합물3,3진일보통과알화、을선화、환원、수해、Vilsmeier반응、완기화이급부분거갑기화등반응합성일계렬2,4,5,7-취대방기분병[b]부남류화합물4～15,병통과IR、NMR、MS화원소분석학증료결구.병채용사서염비색법시험대부분화합물진행료체외항종류활성화세포독성측시,소측시화합물균현시출명현적세포독작용,기중화합물(9)적세포독성재소측시화합물중최강,대인구강상피암세포KB-3-1 IC50위1.71 μg/mL,구유량호적연구전경.
