中国医药生物技术
中國醫藥生物技術
중국의약생물기술
CHINESE MEDICINAL BIOTECHNOLOGY
2012年
4期
276-280
,共5页
李原%刘文财%孙文龙%董悦生%阎浩林
李原%劉文財%孫文龍%董悅生%閻浩林
리원%류문재%손문룡%동열생%염호림
抗蠕虫药%电子传递复合物%I%NADH%氧化酶%沃特曼内酯F
抗蠕蟲藥%電子傳遞複閤物%I%NADH%氧化酶%沃特曼內酯F
항연충약%전자전체복합물%I%NADH%양화매%옥특만내지F
目的 优化蠕虫 NADH-延胡索酸还原酶及哺乳动物NADH 氧化酶的高通量筛选模型,评价沃特曼内酯 F 的活性及选择性.方法 提取猪蛔虫和猪心线粒体,对温度、pH、NADH 浓度和线粒体浓度等参数进行优化,确定最适宜反应条件.在最佳反应条件下测定沃特曼内酯 F 对猪蛔虫 NADH-延胡索酸还原酶和猪心 NADH 氧化酶的抑制活性.结果 猪蛔虫 NADH-延胡索酸还原酶最佳反应条件为37 ℃,pH 6.5,NADH 浓度为 0.18 mmol/L,线粒体浓度为0.025 g/L.沃特曼内酯 F 的 IC50 为 5.0 nmol/L;对于猪心NADH 氧化酶的 IC50 大于 6.2 μmol/L.结论 沃特曼内酯 F 是一种选择性猪蛔虫 NADH-延胡索酸还原酶的抑制剂,抑制活性达到了 nmol/L 级,具有成为新型抗蠕虫药物的潜力.
目的 優化蠕蟲 NADH-延鬍索痠還原酶及哺乳動物NADH 氧化酶的高通量篩選模型,評價沃特曼內酯 F 的活性及選擇性.方法 提取豬蛔蟲和豬心線粒體,對溫度、pH、NADH 濃度和線粒體濃度等參數進行優化,確定最適宜反應條件.在最佳反應條件下測定沃特曼內酯 F 對豬蛔蟲 NADH-延鬍索痠還原酶和豬心 NADH 氧化酶的抑製活性.結果 豬蛔蟲 NADH-延鬍索痠還原酶最佳反應條件為37 ℃,pH 6.5,NADH 濃度為 0.18 mmol/L,線粒體濃度為0.025 g/L.沃特曼內酯 F 的 IC50 為 5.0 nmol/L;對于豬心NADH 氧化酶的 IC50 大于 6.2 μmol/L.結論 沃特曼內酯 F 是一種選擇性豬蛔蟲 NADH-延鬍索痠還原酶的抑製劑,抑製活性達到瞭 nmol/L 級,具有成為新型抗蠕蟲藥物的潛力.
목적 우화연충 NADH-연호색산환원매급포유동물NADH 양화매적고통량사선모형,평개옥특만내지 F 적활성급선택성.방법 제취저회충화저심선립체,대온도、pH、NADH 농도화선립체농도등삼수진행우화,학정최괄의반응조건.재최가반응조건하측정옥특만내지 F 대저회충 NADH-연호색산환원매화저심 NADH 양화매적억제활성.결과 저회충 NADH-연호색산환원매최가반응조건위37 ℃,pH 6.5,NADH 농도위 0.18 mmol/L,선립체농도위0.025 g/L.옥특만내지 F 적 IC50 위 5.0 nmol/L;대우저심NADH 양화매적 IC50 대우 6.2 μmol/L.결론 옥특만내지 F 시일충선택성저회충 NADH-연호색산환원매적억제제,억제활성체도료 nmol/L 급,구유성위신형항연충약물적잠력.
