中南药学
中南藥學
중남약학
CENTRAL SOUTH PHARMACY
2011年
5期
324-328
,共5页
易鸿%梁光华%刘海乐%陈菲%何世英%周彦彬%向大雄%丁劲松
易鴻%樑光華%劉海樂%陳菲%何世英%週彥彬%嚮大雄%丁勁鬆
역홍%량광화%류해악%진비%하세영%주언빈%향대웅%정경송
白藜芦醇三甲醚%乳胶%促渗剂%经皮渗透
白藜蘆醇三甲醚%乳膠%促滲劑%經皮滲透
백려호순삼갑미%유효%촉삼제%경피삼투
目的 制备白藜芦醇三甲醚(BTM)乳胶,考察载药量、促渗剂及其组合对BTM经皮渗透性的影响,评价药物透皮给药的可行性.方法 以卡波姆940为凝胶基质制备BTM乳胶,选用改良Franz扩散池,以离体乳猪腹部皮肤为屏障进行体外经皮渗透实验,用HPLC-UV法测定各时间点接收室中药物浓度,计算经皮渗透动力学参数.结果 载药量由1%增加到2%时,BTM 24 h单位面积渗透量增加1倍,2%与4%乳胶渗透量没有统计学差异(P>0.1).促渗剂均可显著促进BTM透皮吸收,其透皮速率为:2%香叶醇>2%肉豆蔻酸异丙酯>2%油酸>2%氮酮>2%橙花叔醇>无促渗剂;香叶醇的浓度大小对BTM的透皮吸收无明显影响(P>0.05);与单用2%香叶醇相比,促渗剂联用(2%香叶醇+2%丙二醇、2%香叶醇+2%肉豆蔻酸异丙酯)未显示出显著协同促渗作用(P>0.05),而2%香叶醇+2%异丙醇则显示弱拮抗促渗作用(P<0.05).结论 常用促渗剂均能不同程度促进BTM经皮渗透,载药量为2%、促渗剂为2%香叶醇时,BTM体外透皮可达最大吸收.但BTM体外透皮吸收具有饱和性,该结果为BTM经皮给药研究提供了基础.
目的 製備白藜蘆醇三甲醚(BTM)乳膠,攷察載藥量、促滲劑及其組閤對BTM經皮滲透性的影響,評價藥物透皮給藥的可行性.方法 以卡波姆940為凝膠基質製備BTM乳膠,選用改良Franz擴散池,以離體乳豬腹部皮膚為屏障進行體外經皮滲透實驗,用HPLC-UV法測定各時間點接收室中藥物濃度,計算經皮滲透動力學參數.結果 載藥量由1%增加到2%時,BTM 24 h單位麵積滲透量增加1倍,2%與4%乳膠滲透量沒有統計學差異(P>0.1).促滲劑均可顯著促進BTM透皮吸收,其透皮速率為:2%香葉醇>2%肉豆蔻痠異丙酯>2%油痠>2%氮酮>2%橙花叔醇>無促滲劑;香葉醇的濃度大小對BTM的透皮吸收無明顯影響(P>0.05);與單用2%香葉醇相比,促滲劑聯用(2%香葉醇+2%丙二醇、2%香葉醇+2%肉豆蔻痠異丙酯)未顯示齣顯著協同促滲作用(P>0.05),而2%香葉醇+2%異丙醇則顯示弱拮抗促滲作用(P<0.05).結論 常用促滲劑均能不同程度促進BTM經皮滲透,載藥量為2%、促滲劑為2%香葉醇時,BTM體外透皮可達最大吸收.但BTM體外透皮吸收具有飽和性,該結果為BTM經皮給藥研究提供瞭基礎.
목적 제비백려호순삼갑미(BTM)유효,고찰재약량、촉삼제급기조합대BTM경피삼투성적영향,평개약물투피급약적가행성.방법 이잡파모940위응효기질제비BTM유효,선용개량Franz확산지,이리체유저복부피부위병장진행체외경피삼투실험,용HPLC-UV법측정각시간점접수실중약물농도,계산경피삼투동역학삼수.결과 재약량유1%증가도2%시,BTM 24 h단위면적삼투량증가1배,2%여4%유효삼투량몰유통계학차이(P>0.1).촉삼제균가현저촉진BTM투피흡수,기투피속솔위:2%향협순>2%육두구산이병지>2%유산>2%담동>2%등화숙순>무촉삼제;향협순적농도대소대BTM적투피흡수무명현영향(P>0.05);여단용2%향협순상비,촉삼제련용(2%향협순+2%병이순、2%향협순+2%육두구산이병지)미현시출현저협동촉삼작용(P>0.05),이2%향협순+2%이병순칙현시약길항촉삼작용(P<0.05).결론 상용촉삼제균능불동정도촉진BTM경피삼투,재약량위2%、촉삼제위2%향협순시,BTM체외투피가체최대흡수.단BTM체외투피흡수구유포화성,해결과위BTM경피급약연구제공료기출.
