中国药物化学杂志
中國藥物化學雜誌
중국약물화학잡지
Chinese Journal of Medicinal Chemistry
2004年
2期
84-90
,共7页
章国燕%张奕华%奚涛%彭司勋
章國燕%張奕華%奚濤%彭司勛
장국연%장혁화%해도%팽사훈
药物化学%制备%化学合成%2,5-二芳基-1,3-氧硫戊环%iNos/PAF双重抑制剂
藥物化學%製備%化學閤成%2,5-二芳基-1,3-氧硫戊環%iNos/PAF雙重抑製劑
약물화학%제비%화학합성%2,5-이방기-1,3-양류무배%iNos/PAF쌍중억제제
目的寻找既能抑制iNOS又能拮抗PAF受体的化合物.方法以具有PAF受体拮抗活性的2,4-二芳基-1,3-二硫戊环为先导物,合成其生物电子等排体氧硫戊环化合物,并在其2位芳环上引入具有iNOS抑制活性的基团,测定目标化合物的iNOS抑制活性和PAF受体拮抗活性.结果合成了25个未见文献报道的目标物,其中9个化合物(I2～I7、I10、Ⅱ5、Ⅱ6)的iNOs抑制活性强于正在Ⅲ期临床的iNOS抑制剂氨基胍.PAF受体拮抗活性测试表明,I4活性高于阳性对照药ZH-2,I5活性与ZH-2相当,I 2、I6、I8、I10和Ⅱ5、Ⅱ6活性稍低于ZH-2.结论 I4、I5具有较高的iNOS/PAF双重抑制活性,值得进一步研究.
目的尋找既能抑製iNOS又能拮抗PAF受體的化閤物.方法以具有PAF受體拮抗活性的2,4-二芳基-1,3-二硫戊環為先導物,閤成其生物電子等排體氧硫戊環化閤物,併在其2位芳環上引入具有iNOS抑製活性的基糰,測定目標化閤物的iNOS抑製活性和PAF受體拮抗活性.結果閤成瞭25箇未見文獻報道的目標物,其中9箇化閤物(I2～I7、I10、Ⅱ5、Ⅱ6)的iNOs抑製活性彊于正在Ⅲ期臨床的iNOS抑製劑氨基胍.PAF受體拮抗活性測試錶明,I4活性高于暘性對照藥ZH-2,I5活性與ZH-2相噹,I 2、I6、I8、I10和Ⅱ5、Ⅱ6活性稍低于ZH-2.結論 I4、I5具有較高的iNOS/PAF雙重抑製活性,值得進一步研究.
목적심조기능억제iNOS우능길항PAF수체적화합물.방법이구유PAF수체길항활성적2,4-이방기-1,3-이류무배위선도물,합성기생물전자등배체양류무배화합물,병재기2위방배상인입구유iNOS억제활성적기단,측정목표화합물적iNOS억제활성화PAF수체길항활성.결과합성료25개미견문헌보도적목표물,기중9개화합물(I2～I7、I10、Ⅱ5、Ⅱ6)적iNOs억제활성강우정재Ⅲ기림상적iNOS억제제안기고.PAF수체길항활성측시표명,I4활성고우양성대조약ZH-2,I5활성여ZH-2상당,I 2、I6、I8、I10화Ⅱ5、Ⅱ6활성초저우ZH-2.결론 I4、I5구유교고적iNOS/PAF쌍중억제활성,치득진일보연구.
