化工中间体
化工中間體
화공중간체
CHEMICAL INTERMEDIATE
2008年
11期
28-30
,共3页
王武伟%江珂%李飞%张宏娟%王秀珍
王武偉%江珂%李飛%張宏娟%王秀珍
왕무위%강가%리비%장굉연%왕수진
N-(3-氯-4-(3-氟苯甲氧基)苯基)-6-碘喹唑咻-4-胺%拉帕替尼%中间体%合成
N-(3-氯-4-(3-氟苯甲氧基)苯基)-6-碘喹唑咻-4-胺%拉帕替尼%中間體%閤成
N-(3-록-4-(3-불분갑양기)분기)-6-전규서휴-4-알%랍파체니%중간체%합성
以2-氯-4-硝基苯酚为原料,经Williamson反应得3-氯-4-(3-氟苯甲氧基)硝基苯,硝基还原后与4-氯-6-碘喹唑啉缩合得到抗肿瘤药物拉帕替尼的重要中间体N-(3-氯-4-(3-氟苯甲氧基)苯基)-6-碘喹唑啉-4-胺盐酸盐,总收率约62%.中间体及目标产物结构经lHNMR和MS得以证实.
以2-氯-4-硝基苯酚為原料,經Williamson反應得3-氯-4-(3-氟苯甲氧基)硝基苯,硝基還原後與4-氯-6-碘喹唑啉縮閤得到抗腫瘤藥物拉帕替尼的重要中間體N-(3-氯-4-(3-氟苯甲氧基)苯基)-6-碘喹唑啉-4-胺鹽痠鹽,總收率約62%.中間體及目標產物結構經lHNMR和MS得以證實.
이2-록-4-초기분분위원료,경Williamson반응득3-록-4-(3-불분갑양기)초기분,초기환원후여4-록-6-전규서람축합득도항종류약물랍파체니적중요중간체N-(3-록-4-(3-불분갑양기)분기)-6-전규서람-4-알염산염,총수솔약62%.중간체급목표산물결구경lHNMR화MS득이증실.
