核技术
覈技術
핵기술
NUCLEAR TECHNIQUES
2005年
10期
766-770
,共5页
蒋泉福%吴春英%陆春雄%陈正平%王颂佩%张同兴%李晓敏%朱钧清
蔣泉福%吳春英%陸春雄%陳正平%王頌珮%張同興%李曉敏%硃鈞清
장천복%오춘영%륙춘웅%진정평%왕송패%장동흥%리효민%주균청
5-羟色胺转运体%[125I]ADAM%合成%生物分布
5-羥色胺轉運體%[125I]ADAM%閤成%生物分佈
5-간색알전운체%[125I]ADAM%합성%생물분포
完成了5-羟色胺转运体显像剂[125I]-2-((2-((二甲基氨基)甲基)苯基)巯基)5-碘苯胺([125I]-2-((2-((dimethylamino)methyl)phenyl)thio)-5-iodophenylamine,[125I]ADAM)的制备和初步生物学特性的评价.以2,5-二溴-硝基苯和2-巯基苯甲酸为起始原料,合成标记前体5-三丁基锡-2-[2-(二甲基氨基甲基苯基巯基)]苯胺,采用双氧水标记法标记;并进行了大鼠体内和脑内的初步生物分布研究.合成标记前体5-三丁基锡-2-[2-(二甲基氨基甲基苯基巯基)]苯胺的总产率为42%,用[125I]Nal标记后,TLC测放射化学纯度(RCP)大于95%;125I-ADAM大鼠脑摄取高,在富含5-羟色胺转运蛋白的丘脑中的摄取随时间延长而增加,滞留时间长,其特异结合在注射后60 min、120 min和240 min分别为3.38,3.62和4.36.本合成方法总收率高,标记方法简便,放射化学纯度高,125I-ADAM初始进脑量高,与SERT结合特异,可望用于研究脑内SERT功能.
完成瞭5-羥色胺轉運體顯像劑[125I]-2-((2-((二甲基氨基)甲基)苯基)巰基)5-碘苯胺([125I]-2-((2-((dimethylamino)methyl)phenyl)thio)-5-iodophenylamine,[125I]ADAM)的製備和初步生物學特性的評價.以2,5-二溴-硝基苯和2-巰基苯甲痠為起始原料,閤成標記前體5-三丁基錫-2-[2-(二甲基氨基甲基苯基巰基)]苯胺,採用雙氧水標記法標記;併進行瞭大鼠體內和腦內的初步生物分佈研究.閤成標記前體5-三丁基錫-2-[2-(二甲基氨基甲基苯基巰基)]苯胺的總產率為42%,用[125I]Nal標記後,TLC測放射化學純度(RCP)大于95%;125I-ADAM大鼠腦攝取高,在富含5-羥色胺轉運蛋白的丘腦中的攝取隨時間延長而增加,滯留時間長,其特異結閤在註射後60 min、120 min和240 min分彆為3.38,3.62和4.36.本閤成方法總收率高,標記方法簡便,放射化學純度高,125I-ADAM初始進腦量高,與SERT結閤特異,可望用于研究腦內SERT功能.
완성료5-간색알전운체현상제[125I]-2-((2-((이갑기안기)갑기)분기)구기)5-전분알([125I]-2-((2-((dimethylamino)methyl)phenyl)thio)-5-iodophenylamine,[125I]ADAM)적제비화초보생물학특성적평개.이2,5-이추-초기분화2-구기분갑산위기시원료,합성표기전체5-삼정기석-2-[2-(이갑기안기갑기분기구기)]분알,채용쌍양수표기법표기;병진행료대서체내화뇌내적초보생물분포연구.합성표기전체5-삼정기석-2-[2-(이갑기안기갑기분기구기)]분알적총산솔위42%,용[125I]Nal표기후,TLC측방사화학순도(RCP)대우95%;125I-ADAM대서뇌섭취고,재부함5-간색알전운단백적구뇌중적섭취수시간연장이증가,체류시간장,기특이결합재주사후60 min、120 min화240 min분별위3.38,3.62화4.36.본합성방법총수솔고,표기방법간편,방사화학순도고,125I-ADAM초시진뇌량고,여SERT결합특이,가망용우연구뇌내SERT공능.
