CAJ | 학술논문

目的:研究131碘肿瘤细胞核人鼠嵌合单抗(131I-chTNT)的药代动力学.方法:9例肿瘤患者,体重50±6kg,单次静脉推注131I-chTNT29.6±3.7 MBq/kg后测量各时间点血、尿样本中药物的放射性.应用高效液相色谱法检测131I-chTNT在体内的稳定性和代谢情况.采用连续显像法估算各时间点全身及各器官的放射性,并将原始数据转换为注入剂量的百分率(ID,%).结果:72 h内血清原形131I-chTNT超过95%、168 h为(86±6)%.血清药-时曲线符合静脉给药二室模型,t1/2a4.93±9.36h,t1/2β 61.7±21.2 h,AUC 29.1±11.6 MBq·h·ml-1,CL 53.9±24.6ml/h.131碘是131I-chTNT的代谢产物,1周累积经尿液排出注射剂量的(33±9)%.注射131I-chTNT后放射性主要集中在肺、肝、肿瘤组织,脑组织最少,甲状腺放射性多逐渐浓聚.肿瘤组织放射性24h达到最大值,T/L(瘤/非瘤)值呈逐渐增大的趋势多在3～7 d达到最大值(1.25～3.73).肿瘤组织24,72,168 h的ID值分别为(2.8±2.0)%、(1.9±1.3)%和(0.9±0.6)%.结论:131I-chTNT药代动力学符合二室模型.
목적:연구131전종류세포핵인서감합단항(131I-chTNT)적약대동역학.방법:9례종류환자,체중50±6kg,단차정맥추주131I-chTNT29.6±3.7 MBq/kg후측량각시간점혈、뇨양본중약물적방사성.응용고효액상색보법검측131I-chTNT재체내적은정성화대사정황.채용련속현상법고산각시간점전신급각기관적방사성,병장원시수거전환위주입제량적백분솔(ID,%).결과:72 h내혈청원형131I-chTNT초과95%、168 h위(86±6)%.혈청약-시곡선부합정맥급약이실모형,t1/2a4.93±9.36h,t1/2β 61.7±21.2 h,AUC 29.1±11.6 MBq·h·ml-1,CL 53.9±24.6ml/h.131전시131I-chTNT적대사산물,1주루적경뇨액배출주사제량적(33±9)%.주사131I-chTNT후방사성주요집중재폐、간、종류조직,뇌조직최소,갑상선방사성다축점농취.종류조직방사성24h체도최대치,T/L(류/비류)치정축점증대적추세다재3～7 d체도최대치(1.25～3.73).종류조직24,72,168 h적ID치분별위(2.8±2.0)%、(1.9±1.3)%화(0.9±0.6)%.결론:131I-chTNT약대동역학부합이실모형.