中国药科大学学报
中國藥科大學學報
중국약과대학학보
JOURNAL OF CHINA PHARMACEUTICAL UNIVERSITY
2005年
3期
220-224
,共5页
李朋梅%涂家生%张明%庞卉%杨晓燕
李朋梅%塗傢生%張明%龐卉%楊曉燕
리붕매%도가생%장명%방훼%양효연
盐酸哌仑西平%动力学%降解%水解速率常数
鹽痠哌崙西平%動力學%降解%水解速率常數
염산고륜서평%동역학%강해%수해속솔상수
目的:研究盐酸哌仑西平(pirenzepine hydrochloride,PRZ)在水溶液中的降解动力学.方法:采用经典恒温法进行试验,通过高效液相色谱法(HPLC法)检测PRZ的浓度.结果:PRZ在水溶液中的水解为伪一级动力学反应,同时受H+和OH-催化,酸催化速率常数(K1)为0.595 h-1*mol-1*L,碱催化速率常数(K2)为4.67×103 h-1*mol-1*L,K2是K1的7 849倍,表明PRZ在水溶液中主要受OH-催化水解.PRZ在水溶液中的最稳定pH(pHm)为5.1.PRZ在pH 1.1、pH 5.1、pH 7.0和pH 10.0(I=0.3)的水解反应活化能(Ea)分别是72.83、105.10、74.33和71.67(KJ/mol),在室温(25 ℃)下的有效期(t0.9)分别为13.1,783.6,58.2和0.7 d;在pH 1.1的水溶液中PRZ表观水解速率常数随离子强度(I)的增加而增大;相反,在pH 7.9的水溶液中,PRZ表观水解速率常数随离子强度增加而降低.结论:PRZ在强酸和强碱条件下均不稳定,若制成液体制剂可调pH为5.1左右.
目的:研究鹽痠哌崙西平(pirenzepine hydrochloride,PRZ)在水溶液中的降解動力學.方法:採用經典恆溫法進行試驗,通過高效液相色譜法(HPLC法)檢測PRZ的濃度.結果:PRZ在水溶液中的水解為偽一級動力學反應,同時受H+和OH-催化,痠催化速率常數(K1)為0.595 h-1*mol-1*L,堿催化速率常數(K2)為4.67×103 h-1*mol-1*L,K2是K1的7 849倍,錶明PRZ在水溶液中主要受OH-催化水解.PRZ在水溶液中的最穩定pH(pHm)為5.1.PRZ在pH 1.1、pH 5.1、pH 7.0和pH 10.0(I=0.3)的水解反應活化能(Ea)分彆是72.83、105.10、74.33和71.67(KJ/mol),在室溫(25 ℃)下的有效期(t0.9)分彆為13.1,783.6,58.2和0.7 d;在pH 1.1的水溶液中PRZ錶觀水解速率常數隨離子彊度(I)的增加而增大;相反,在pH 7.9的水溶液中,PRZ錶觀水解速率常數隨離子彊度增加而降低.結論:PRZ在彊痠和彊堿條件下均不穩定,若製成液體製劑可調pH為5.1左右.
목적:연구염산고륜서평(pirenzepine hydrochloride,PRZ)재수용액중적강해동역학.방법:채용경전항온법진행시험,통과고효액상색보법(HPLC법)검측PRZ적농도.결과:PRZ재수용액중적수해위위일급동역학반응,동시수H+화OH-최화,산최화속솔상수(K1)위0.595 h-1*mol-1*L,감최화속솔상수(K2)위4.67×103 h-1*mol-1*L,K2시K1적7 849배,표명PRZ재수용액중주요수OH-최화수해.PRZ재수용액중적최은정pH(pHm)위5.1.PRZ재pH 1.1、pH 5.1、pH 7.0화pH 10.0(I=0.3)적수해반응활화능(Ea)분별시72.83、105.10、74.33화71.67(KJ/mol),재실온(25 ℃)하적유효기(t0.9)분별위13.1,783.6,58.2화0.7 d;재pH 1.1적수용액중PRZ표관수해속솔상수수리자강도(I)적증가이증대;상반,재pH 7.9적수용액중,PRZ표관수해속솔상수수리자강도증가이강저.결론:PRZ재강산화강감조건하균불은정,약제성액체제제가조pH위5.1좌우.
