中国抗生素杂志
中國抗生素雜誌
중국항생소잡지
CHINESE JOURNAL OF ANTIBIOTICS
2010年
3期
161-167
,共7页
抗生素%葸环酮%合成
抗生素%葸環酮%閤成
항생소%사배동%합성
Antibiotics%Anthracyclinones%Synthesis
蒽环霉素类抗生素是一类重要的抗肿瘤药物,合成该类药物的重要中间体是蒽环酮.但是蒽环酮的合成方法难点在于路线长,收率低.早在19世纪80年代初,很多学者对合成母核葸环酮进行了很多尝试,但至今还没有很好的全合成方法.本文对已有文献关于母核蒽环酮的化学合成方法包括利用Friedel-Crofts反应,苯酞衍生物,Diels-Aider反应,马夏尔克反应,构造葸环进行了综述,以期望对于进一步研究改进合成蒽环酮的方法提供帮助.
蒽環黴素類抗生素是一類重要的抗腫瘤藥物,閤成該類藥物的重要中間體是蒽環酮.但是蒽環酮的閤成方法難點在于路線長,收率低.早在19世紀80年代初,很多學者對閤成母覈葸環酮進行瞭很多嘗試,但至今還沒有很好的全閤成方法.本文對已有文獻關于母覈蒽環酮的化學閤成方法包括利用Friedel-Crofts反應,苯酞衍生物,Diels-Aider反應,馬夏爾剋反應,構造葸環進行瞭綜述,以期望對于進一步研究改進閤成蒽環酮的方法提供幫助.
은배매소류항생소시일류중요적항종류약물,합성해류약물적중요중간체시은배동.단시은배동적합성방법난점재우로선장,수솔저.조재19세기80년대초,흔다학자대합성모핵사배동진행료흔다상시,단지금환몰유흔호적전합성방법.본문대이유문헌관우모핵은배동적화학합성방법포괄이용Friedel-Crofts반응,분태연생물,Diels-Aider반응,마하이극반응,구조사배진행료종술,이기망대우진일보연구개진합성은배동적방법제공방조.
Anthracycline antibiotics is a kind of important antitumor drugs. Anthracyclinones is a key intermediate of anthracycline. The difficulties of synthesis of anthracyclinones are long routes and low yield. Although retrospect to the early 1980s, many scholars tried to improve the synthetic method, it has no feasible therapy until now. In this article, an overview of the synthetic methods of anthracyclinones were discussed, including Friedel-Crafts reaction, phthalide derivatives, Diels-Alder reaction and Marschalk reaction which used to construct anthracyclinones, in order to provide help for the further research.