中南药学
中南藥學
중남약학
CENTRAL SOUTH PHARMACY
2011年
6期
433-436
,共4页
赵建彬%卢文芬%陈水钫%漆林艳%陈建海
趙建彬%盧文芬%陳水鈁%漆林豔%陳建海
조건빈%로문분%진수방%칠림염%진건해
银杏酮酯%包合物%槲皮素%山柰素%药动学
銀杏酮酯%包閤物%槲皮素%山柰素%藥動學
은행동지%포합물%곡피소%산내소%약동학
目的 建立测定大鼠血浆中槲皮素、山柰素浓度的反相高效液相色谱法,研究银杏酮酯颗粒及其HP-β-环糊精包合物大鼠灌胃后体内药物动力学行为.方法血浆标本水解后,经乙酸乙酯提取,以甲醇-水-磷酸为流动相;12只大鼠随机均分为2组,分别灌胃银杏铜酯颗粒及其包合物后,检测血浆药物浓度.药时曲线采用DAS药代计算程序处理.结果槲皮素在2.6~264.0 μg·mL-1,山柰素在1.2~120μg·mL-1与峰面积线性关系良好.结果表明GBE50经包合后,槲皮素主要药动学参数Cmax,tmax,AUC0-t,AUC0-∞分别为(0.219 4士0.034 5)mg·L-1、(4±1)h、(0.872±0.243)h·mg·L-1、(0.843±0.431)h·mg·L-1;参比制剂中槲皮素主要药动学参数Cmax、tmax、AUC0-t、AUC0-∞分别为(0.164 6士0.004 1)mg·L-1、(8士3)h、(0.434±0.132)h·mg·L-1、(0.577士0.143)h·mg·L-1.GBE50经包合后山柰素主要药动学参数Cmax、tmax、AUC0-t、AUC0-∞分别为(0.016 3±0.003)mg·L-1、(1±0.2)h、(0.077士0.023)h·mg·L-1、(0.09±0.04)h·mg·L-1;参比制剂中山柰素主要药动学参数Cmax、tmax、AUC0-t、AUC-∞分别为(0.015 5±0.002)mg·L-1、(8±3)h、(0.023士0.003 5)h·mg·L-1、(0.026士0.011 2)h·mg·L-1.以槲皮素计,包合物的相对生物利用度为146.10%;以山柰素计,包合物的相对生物利用度为346.15%.结论该法准确,适用于槲皮素和山柰素血浆浓度的测定;制备的银杏酮酯-羟丙基-β -环糊精包合物与银杏铜酯颗粒相比,吸收明显增加.
目的 建立測定大鼠血漿中槲皮素、山柰素濃度的反相高效液相色譜法,研究銀杏酮酯顆粒及其HP-β-環糊精包閤物大鼠灌胃後體內藥物動力學行為.方法血漿標本水解後,經乙痠乙酯提取,以甲醇-水-燐痠為流動相;12隻大鼠隨機均分為2組,分彆灌胃銀杏銅酯顆粒及其包閤物後,檢測血漿藥物濃度.藥時麯線採用DAS藥代計算程序處理.結果槲皮素在2.6~264.0 μg·mL-1,山柰素在1.2~120μg·mL-1與峰麵積線性關繫良好.結果錶明GBE50經包閤後,槲皮素主要藥動學參數Cmax,tmax,AUC0-t,AUC0-∞分彆為(0.219 4士0.034 5)mg·L-1、(4±1)h、(0.872±0.243)h·mg·L-1、(0.843±0.431)h·mg·L-1;參比製劑中槲皮素主要藥動學參數Cmax、tmax、AUC0-t、AUC0-∞分彆為(0.164 6士0.004 1)mg·L-1、(8士3)h、(0.434±0.132)h·mg·L-1、(0.577士0.143)h·mg·L-1.GBE50經包閤後山柰素主要藥動學參數Cmax、tmax、AUC0-t、AUC0-∞分彆為(0.016 3±0.003)mg·L-1、(1±0.2)h、(0.077士0.023)h·mg·L-1、(0.09±0.04)h·mg·L-1;參比製劑中山柰素主要藥動學參數Cmax、tmax、AUC0-t、AUC-∞分彆為(0.015 5±0.002)mg·L-1、(8±3)h、(0.023士0.003 5)h·mg·L-1、(0.026士0.011 2)h·mg·L-1.以槲皮素計,包閤物的相對生物利用度為146.10%;以山柰素計,包閤物的相對生物利用度為346.15%.結論該法準確,適用于槲皮素和山柰素血漿濃度的測定;製備的銀杏酮酯-羥丙基-β -環糊精包閤物與銀杏銅酯顆粒相比,吸收明顯增加.
목적 건립측정대서혈장중곡피소、산내소농도적반상고효액상색보법,연구은행동지과립급기HP-β-배호정포합물대서관위후체내약물동역학행위.방법혈장표본수해후,경을산을지제취,이갑순-수-린산위류동상;12지대서수궤균분위2조,분별관위은행동지과립급기포합물후,검측혈장약물농도.약시곡선채용DAS약대계산정서처리.결과곡피소재2.6~264.0 μg·mL-1,산내소재1.2~120μg·mL-1여봉면적선성관계량호.결과표명GBE50경포합후,곡피소주요약동학삼수Cmax,tmax,AUC0-t,AUC0-∞분별위(0.219 4사0.034 5)mg·L-1、(4±1)h、(0.872±0.243)h·mg·L-1、(0.843±0.431)h·mg·L-1;삼비제제중곡피소주요약동학삼수Cmax、tmax、AUC0-t、AUC0-∞분별위(0.164 6사0.004 1)mg·L-1、(8사3)h、(0.434±0.132)h·mg·L-1、(0.577사0.143)h·mg·L-1.GBE50경포합후산내소주요약동학삼수Cmax、tmax、AUC0-t、AUC0-∞분별위(0.016 3±0.003)mg·L-1、(1±0.2)h、(0.077사0.023)h·mg·L-1、(0.09±0.04)h·mg·L-1;삼비제제중산내소주요약동학삼수Cmax、tmax、AUC0-t、AUC-∞분별위(0.015 5±0.002)mg·L-1、(8±3)h、(0.023사0.003 5)h·mg·L-1、(0.026사0.011 2)h·mg·L-1.이곡피소계,포합물적상대생물이용도위146.10%;이산내소계,포합물적상대생물이용도위346.15%.결론해법준학,괄용우곡피소화산내소혈장농도적측정;제비적은행동지-간병기-β -배호정포합물여은행동지과립상비,흡수명현증가.