药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2008年
7期
719-723
,共5页
木合布力·阿布力孜%热娜·卡斯木%毛新民%马淑燕%孙殿甲
木閤佈力·阿佈力孜%熱娜·卡斯木%毛新民%馬淑燕%孫殿甲
목합포력·아포력자%열나·잡사목%모신민%마숙연%손전갑
甘草次酸%结构修饰%同环和异环双烯类衍生物%抗氧化活性
甘草次痠%結構脩飾%同環和異環雙烯類衍生物%抗氧化活性
감초차산%결구수식%동배화이배쌍희류연생물%항양화활성
为优化甘草次酸(Ib)的抗氧化活性,对其化学结构进行修饰,通过还原和脱水反应制备了2个甘草萜醇类共轭烯衍生物.各化合物的抗氧化活性由肝微粒体中的细胞色素P450/NADPH氧化系统做体外抗氧化实验模型进行测定.微粒体中的自由基诱发情况由探针DCFH-DA的氧化程度进行检测,维生素E作为阳性对照物.初步的活性测定结果显示,甘草萜醇类两种同环和异环双烯衍生物--18β·olean-11,13(18)-diene-3β,30-diol(IV)和18β-olean-9(11).12-diene-3β,30-diol(v)显示出较强的抗氧化活性,以1.0mg·mL-1的浓度,分别抑制自由基活性为45%和41%.相同条件下,先导物Ib和维生素E分别抑制31%和32%的自由基活性.此结果显示,对先导物Ib的C11位羰基的脱去和C30位羧基进行还原修饰,可显著提高其抗氧化活性.
為優化甘草次痠(Ib)的抗氧化活性,對其化學結構進行脩飾,通過還原和脫水反應製備瞭2箇甘草萜醇類共軛烯衍生物.各化閤物的抗氧化活性由肝微粒體中的細胞色素P450/NADPH氧化繫統做體外抗氧化實驗模型進行測定.微粒體中的自由基誘髮情況由探針DCFH-DA的氧化程度進行檢測,維生素E作為暘性對照物.初步的活性測定結果顯示,甘草萜醇類兩種同環和異環雙烯衍生物--18β·olean-11,13(18)-diene-3β,30-diol(IV)和18β-olean-9(11).12-diene-3β,30-diol(v)顯示齣較彊的抗氧化活性,以1.0mg·mL-1的濃度,分彆抑製自由基活性為45%和41%.相同條件下,先導物Ib和維生素E分彆抑製31%和32%的自由基活性.此結果顯示,對先導物Ib的C11位羰基的脫去和C30位羧基進行還原脩飾,可顯著提高其抗氧化活性.
위우화감초차산(Ib)적항양화활성,대기화학결구진행수식,통과환원화탈수반응제비료2개감초첩순류공액희연생물.각화합물적항양화활성유간미립체중적세포색소P450/NADPH양화계통주체외항양화실험모형진행측정.미립체중적자유기유발정황유탐침DCFH-DA적양화정도진행검측,유생소E작위양성대조물.초보적활성측정결과현시,감초첩순류량충동배화이배쌍희연생물--18β·olean-11,13(18)-diene-3β,30-diol(IV)화18β-olean-9(11).12-diene-3β,30-diol(v)현시출교강적항양화활성,이1.0mg·mL-1적농도,분별억제자유기활성위45%화41%.상동조건하,선도물Ib화유생소E분별억제31%화32%적자유기활성.차결과현시,대선도물Ib적C11위탄기적탈거화C30위최기진행환원수식,가현저제고기항양화활성.
