国际药学研究杂志
國際藥學研究雜誌
국제약학연구잡지
INTERNATIONAL JOURNAL OF PHARMACEUTICAL RESEARCH
2011年
3期
223-228
,共6页
李伟%王亚芳%李敏%岳正刚%石建功%张建军
李偉%王亞芳%李敏%嶽正剛%石建功%張建軍
리위%왕아방%리민%악정강%석건공%장건군
腺苷类似物%镇静%催眠%腺苷A1受体%腺苷A2A受体
腺苷類似物%鎮靜%催眠%腺苷A1受體%腺苷A2A受體
선감유사물%진정%최면%선감A1수체%선감A2A수체
目的 研究新化合物YZG-404与腺苷A1受体(A1R)和腺苷A2A受体(A2AR)的亲和力及其镇静催眠作用.方法 采用放射性配体受体竞争结合实验分别测定YZG-404与腺苷A1R和腺苷A2AR的亲和力;采用开阔场实验测定其对小鼠自发活动的影响:采用协同戊巴比妥钠睡眠实验评价其镇静催眠作用.结果 YZG-404对腺苷A1R亲和力较高,K值为98.8 nmol/L,而对腺苷A2AR的亲和力较低,K值约为9828.8 nmol/L.与溶剂对照组比较,YZG-404(1.25、2,5和5 mg/kg,ig)明显抑制小鼠的自发活动,抑制率分别为26.0%、59.7%和67.1%.另外,YZG-404(1.25、2.5和5 mg/kg,ig)可以明显延长戊巴比妥钠诱导小鼠睡眠时间,延长率分别为49.7%、129.5%和126.0%,并缩短入睡潜伏期,最高缩短率为19.8%.YZG-404能提高阈下剂量戊巴比妥钠诱导小鼠入睡率,最高入睡率达80%,效果与阳性对照药地西泮相当.结论 新化合物YZG-404与腺苷A1R亲和力强,并具有强效的镇静催眠作用.
目的 研究新化閤物YZG-404與腺苷A1受體(A1R)和腺苷A2A受體(A2AR)的親和力及其鎮靜催眠作用.方法 採用放射性配體受體競爭結閤實驗分彆測定YZG-404與腺苷A1R和腺苷A2AR的親和力;採用開闊場實驗測定其對小鼠自髮活動的影響:採用協同戊巴比妥鈉睡眠實驗評價其鎮靜催眠作用.結果 YZG-404對腺苷A1R親和力較高,K值為98.8 nmol/L,而對腺苷A2AR的親和力較低,K值約為9828.8 nmol/L.與溶劑對照組比較,YZG-404(1.25、2,5和5 mg/kg,ig)明顯抑製小鼠的自髮活動,抑製率分彆為26.0%、59.7%和67.1%.另外,YZG-404(1.25、2.5和5 mg/kg,ig)可以明顯延長戊巴比妥鈉誘導小鼠睡眠時間,延長率分彆為49.7%、129.5%和126.0%,併縮短入睡潛伏期,最高縮短率為19.8%.YZG-404能提高閾下劑量戊巴比妥鈉誘導小鼠入睡率,最高入睡率達80%,效果與暘性對照藥地西泮相噹.結論 新化閤物YZG-404與腺苷A1R親和力彊,併具有彊效的鎮靜催眠作用.
목적 연구신화합물YZG-404여선감A1수체(A1R)화선감A2A수체(A2AR)적친화력급기진정최면작용.방법 채용방사성배체수체경쟁결합실험분별측정YZG-404여선감A1R화선감A2AR적친화력;채용개활장실험측정기대소서자발활동적영향:채용협동무파비타납수면실험평개기진정최면작용.결과 YZG-404대선감A1R친화력교고,K치위98.8 nmol/L,이대선감A2AR적친화력교저,K치약위9828.8 nmol/L.여용제대조조비교,YZG-404(1.25、2,5화5 mg/kg,ig)명현억제소서적자발활동,억제솔분별위26.0%、59.7%화67.1%.령외,YZG-404(1.25、2.5화5 mg/kg,ig)가이명현연장무파비타납유도소서수면시간,연장솔분별위49.7%、129.5%화126.0%,병축단입수잠복기,최고축단솔위19.8%.YZG-404능제고역하제량무파비타납유도소서입수솔,최고입수솔체80%,효과여양성대조약지서반상당.결론 신화합물YZG-404여선감A1R친화력강,병구유강효적진정최면작용.
