精细化工中间体
精細化工中間體
정세화공중간체
FINE CHEMICAL INTERMEDIATES
2004年
5期
21-22
,共2页
郭成%唐拾贵%章平泉%孙光明
郭成%唐拾貴%章平泉%孫光明
곽성%당습귀%장평천%손광명
顺式那格列奈%顺式4-异丙基环己甲酸%合成
順式那格列奈%順式4-異丙基環己甲痠%閤成
순식나격렬내%순식4-이병기배기갑산%합성
首次报道了抗糖尿病新药那格列奈异构体-顺式那格列奈的合成方法.实验中将4-异丙基苯甲酸溶于醋酸中,在催化剂作用下氢化得4-异丙基环己甲酸的顺反异构体混合物,经过硫脲及N-羟基琥珀酰亚胺处理而得顺式4-异丙基环己甲酸琥珀酯,再与D-苯丙氨酸甲酯盐酸盐反应,然后于碱性条件下水解得到顺式那格列奈. 以起始原料4-异丙基苯甲酸计, 顺式顺式那格列奈纯度为98.8%,总收率为7.63%.
首次報道瞭抗糖尿病新藥那格列奈異構體-順式那格列奈的閤成方法.實驗中將4-異丙基苯甲痠溶于醋痠中,在催化劑作用下氫化得4-異丙基環己甲痠的順反異構體混閤物,經過硫脲及N-羥基琥珀酰亞胺處理而得順式4-異丙基環己甲痠琥珀酯,再與D-苯丙氨痠甲酯鹽痠鹽反應,然後于堿性條件下水解得到順式那格列奈. 以起始原料4-異丙基苯甲痠計, 順式順式那格列奈純度為98.8%,總收率為7.63%.
수차보도료항당뇨병신약나격렬내이구체-순식나격렬내적합성방법.실험중장4-이병기분갑산용우작산중,재최화제작용하경화득4-이병기배기갑산적순반이구체혼합물,경과류뇨급N-간기호박선아알처리이득순식4-이병기배기갑산호박지,재여D-분병안산갑지염산염반응,연후우감성조건하수해득도순식나격렬내. 이기시원료4-이병기분갑산계, 순식순식나격렬내순도위98.8%,총수솔위7.63%.
