CAJ | 학술논문

目的:研究一氧化氮(NO)供体型氢化可的松衍生物Ⅱ5的抗炎活性及对大鼠主动脉环的松弛作用.方法:采用小鼠耳二甲苯致炎模型对硝酸酯类和呋咱氮氧化物类一氧化氮供体型氢化可的松衍生物进行抗炎活性筛选,用角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型、棉球肉芽肿模型进一步研究活性化合物Ⅱ5的抗炎作用,Greiss法检测化合物Ⅱ5体外NO的释放情况,大鼠胸主动脉环收缩性实验检测化合物Ⅱ5对血管紧张性的影响.结果:化合物Ⅱ5对二甲苯诱导的小鼠耳肿胀和角叉菜胶诱导的大鼠足跖肿胀的急性炎症,以及对棉球诱导的大鼠慢性肉芽组织增生都有明显的抑制作用,并具有一定的剂量相关性.体外释放NO约在3 h时接近最大释放值(0.905 μg/mL),在其后的3 h内较稳定(维持在0.905～0.957 μg/mL).对大鼠胸主动脉具有显著的舒张作用,其IG50为(139±57)nmol/L.结论:NO供体型氢化可的松衍生物Ⅱ5具有较强的抗炎活性,在体外能平稳释放低水平的NO,对大鼠胸主动脉具有明显的舒张作用.
목적:연구일양화담(NO)공체형경화가적송연생물Ⅱ5적항염활성급대대서주동맥배적송이작용.방법:채용소서이이갑분치염모형대초산지류화부찰담양화물류일양화담공체형경화가적송연생물진행항염활성사선,용각차채효치대서족척종창모형、면구육아종모형진일보연구활성화합물Ⅱ5적항염작용,Greiss법검측화합물Ⅱ5체외NO적석방정황,대서흉주동맥배수축성실험검측화합물Ⅱ5대혈관긴장성적영향.결과:화합물Ⅱ5대이갑분유도적소서이종창화각차채효유도적대서족척종창적급성염증,이급대면구유도적대서만성육아조직증생도유명현적억제작용,병구유일정적제량상관성.체외석방NO약재3 h시접근최대석방치(0.905 μg/mL),재기후적3 h내교은정(유지재0.905～0.957 μg/mL).대대서흉주동맥구유현저적서장작용,기IG50위(139±57)nmol/L.결론:NO공체형경화가적송연생물Ⅱ5구유교강적항염활성,재체외능평은석방저수평적NO,대대서흉주동맥구유명현적서장작용.