药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2008年
7期
756-760
,共5页
焦玉焕%孙考祥%慕宏杰%王涛%姚东刚%袁志瞾
焦玉煥%孫攷祥%慕宏傑%王濤%姚東剛%袁誌瞾
초옥환%손고상%모굉걸%왕도%요동강%원지조
胸腺五肽%多囊脂质体%药代动力学%异硫氰酸荧光素
胸腺五肽%多囊脂質體%藥代動力學%異硫氰痠熒光素
흉선오태%다낭지질체%약대동역학%이류청산형광소
本文筛选胸腺五肽多囊脂质体(TP5-MVL)的处方和制备工艺,并进行其体外释放性能考察和大鼠体内药物代谢动力学评价.采用复乳法制备TP5-MVL,L9(34)正交实验设计进行处方筛选和优化,分别以pH7.4 PBS和血浆为释放介质考察TP5-MVL的体外释放特性.制备异硫氰酸荧光素标记的胸腺五肽(FITC-TP5)多囊脂质体(FITC-TP5-MVL),初步考察肌内注射FITC-TP5-MVL后大鼠体内的药物代谢动力学.优化后的TP5-MVL处方为水相葡萄糖,浓度为7.5%,油相中三油酸甘油酯为2.25mol·L-1,DPPG为2.68mol·L-1,DOPC为16.96mol·L-1,制备的TP5-MVL包封率均在85%以上,测得的平均粒径为22μm,TP5-MVL在0.02mol·L-1 pH7.4 PBS溶液中5d累计释放超过85%,在血浆中释放较快.在PBS(pH7.4)和血浆中TP5-MVL的释药曲线最符合Higuchi方程.大鼠肌内注射FITC-TP5-MVL后,与注射相同剂量FITC-TP5溶液相比,药物的达峰浓度显著降低,消除时间明显延长,120h血浆中仍可检测到药物.复乳法制备的TP5-MVL工艺可行,重现性好,且包封率高,大鼠药物代谢动力学结果表明TP5-MVL具有显著的缓释特性.
本文篩選胸腺五肽多囊脂質體(TP5-MVL)的處方和製備工藝,併進行其體外釋放性能攷察和大鼠體內藥物代謝動力學評價.採用複乳法製備TP5-MVL,L9(34)正交實驗設計進行處方篩選和優化,分彆以pH7.4 PBS和血漿為釋放介質攷察TP5-MVL的體外釋放特性.製備異硫氰痠熒光素標記的胸腺五肽(FITC-TP5)多囊脂質體(FITC-TP5-MVL),初步攷察肌內註射FITC-TP5-MVL後大鼠體內的藥物代謝動力學.優化後的TP5-MVL處方為水相葡萄糖,濃度為7.5%,油相中三油痠甘油酯為2.25mol·L-1,DPPG為2.68mol·L-1,DOPC為16.96mol·L-1,製備的TP5-MVL包封率均在85%以上,測得的平均粒徑為22μm,TP5-MVL在0.02mol·L-1 pH7.4 PBS溶液中5d纍計釋放超過85%,在血漿中釋放較快.在PBS(pH7.4)和血漿中TP5-MVL的釋藥麯線最符閤Higuchi方程.大鼠肌內註射FITC-TP5-MVL後,與註射相同劑量FITC-TP5溶液相比,藥物的達峰濃度顯著降低,消除時間明顯延長,120h血漿中仍可檢測到藥物.複乳法製備的TP5-MVL工藝可行,重現性好,且包封率高,大鼠藥物代謝動力學結果錶明TP5-MVL具有顯著的緩釋特性.
본문사선흉선오태다낭지질체(TP5-MVL)적처방화제비공예,병진행기체외석방성능고찰화대서체내약물대사동역학평개.채용복유법제비TP5-MVL,L9(34)정교실험설계진행처방사선화우화,분별이pH7.4 PBS화혈장위석방개질고찰TP5-MVL적체외석방특성.제비이류청산형광소표기적흉선오태(FITC-TP5)다낭지질체(FITC-TP5-MVL),초보고찰기내주사FITC-TP5-MVL후대서체내적약물대사동역학.우화후적TP5-MVL처방위수상포도당,농도위7.5%,유상중삼유산감유지위2.25mol·L-1,DPPG위2.68mol·L-1,DOPC위16.96mol·L-1,제비적TP5-MVL포봉솔균재85%이상,측득적평균립경위22μm,TP5-MVL재0.02mol·L-1 pH7.4 PBS용액중5d루계석방초과85%,재혈장중석방교쾌.재PBS(pH7.4)화혈장중TP5-MVL적석약곡선최부합Higuchi방정.대서기내주사FITC-TP5-MVL후,여주사상동제량FITC-TP5용액상비,약물적체봉농도현저강저,소제시간명현연장,120h혈장중잉가검측도약물.복유법제비적TP5-MVL공예가행,중현성호,차포봉솔고,대서약물대사동역학결과표명TP5-MVL구유현저적완석특성.
