中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2011年
2期
93-95
,共3页
罗玲艳%申东升%周宗洲%谭诚%黄英堂
囉玲豔%申東升%週宗洲%譚誠%黃英堂
라령염%신동승%주종주%담성%황영당
4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮%利伐沙班%抗凝药%中间体%合成
4-(4-氨基苯基)-3-嗎啉酮%利伐沙班%抗凝藥%中間體%閤成
4-(4-안기분기)-3-마람동%리벌사반%항응약%중간체%합성
用两种方法制得抗凝剂利伐沙班的中间体4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮(1):①溴苯相继与乙醇胺、氯乙酰氯反应得4-苯基吗啉酮,再经硝化、还原生成1,总收率约32%;②溴苯先硝化,再与乙醇胺反应得到2-(4-硝基苯胺基)乙醇,再经氯乙酰氯闭环、还原反应制得1,总收率约47%.
用兩種方法製得抗凝劑利伐沙班的中間體4-(4-氨基苯基)-3-嗎啉酮(1):①溴苯相繼與乙醇胺、氯乙酰氯反應得4-苯基嗎啉酮,再經硝化、還原生成1,總收率約32%;②溴苯先硝化,再與乙醇胺反應得到2-(4-硝基苯胺基)乙醇,再經氯乙酰氯閉環、還原反應製得1,總收率約47%.
용량충방법제득항응제리벌사반적중간체4-(4-안기분기)-3-마람동(1):①추분상계여을순알、록을선록반응득4-분기마람동,재경초화、환원생성1,총수솔약32%;②추분선초화,재여을순알반응득도2-(4-초기분알기)을순,재경록을선록폐배、환원반응제득1,총수솔약47%.
