药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2005年
5期
462-465
,共4页
蔡钦生%黄海%冯美卿%周珮
蔡欽生%黃海%馮美卿%週珮
채흠생%황해%풍미경%주패
那西肽%脂质体%包封率%抗乙肝病毒%粒径大小
那西肽%脂質體%包封率%抗乙肝病毒%粒徑大小
나서태%지질체%포봉솔%항을간병독%립경대소
目的制备那西肽脂质体并了解其体外抗乙肝病毒作用.方法以超声法和脱氧胆酸钠法制备那西肽脂质体,同时考察其包封率和粒径大小的影响因素.以HPLC测定那西肽含量,以透射电镜观察其形态,以激光散射法测定其粒径大小,以HepG2 2.2.15细胞模型检测那西肽脂质体对乙肝病毒HBsAg和HBeAg的抑制率.结果采用氯仿-甲醇混合液(2:1,v/v)作溶剂的那西肽脂质体包封率高于二氧六环作溶剂的.随着那西肽与卵磷脂的重量比增大,脂质体包封率呈下降趋势.脱氧胆酸钠法中的脱氧胆酸钠可以调节脂质体粒径的大小,它与卵磷脂的重量比越大脂质体的粒径越小.添加保护剂的脂质体在-20℃放置2年后基本稳定.脂质体中那西肽质量浓度为1.25,2.5和5.0μg·mL-1时,对HBsAg和HBeAg的抑制率分别达到(46.9 ±2.6)%,(55.4±1.2)%,(65±3)%和(15.1±2.3)%,(36.2±1.7)%,(36.8±2.5)%.结论超声法或脱氧胆酸钠法可以制备那西肽脂质体;那西肽脂质体对乙肝病毒HBsAg和HBeAg抑制效果优于游离那西肽.
目的製備那西肽脂質體併瞭解其體外抗乙肝病毒作用.方法以超聲法和脫氧膽痠鈉法製備那西肽脂質體,同時攷察其包封率和粒徑大小的影響因素.以HPLC測定那西肽含量,以透射電鏡觀察其形態,以激光散射法測定其粒徑大小,以HepG2 2.2.15細胞模型檢測那西肽脂質體對乙肝病毒HBsAg和HBeAg的抑製率.結果採用氯倣-甲醇混閤液(2:1,v/v)作溶劑的那西肽脂質體包封率高于二氧六環作溶劑的.隨著那西肽與卵燐脂的重量比增大,脂質體包封率呈下降趨勢.脫氧膽痠鈉法中的脫氧膽痠鈉可以調節脂質體粒徑的大小,它與卵燐脂的重量比越大脂質體的粒徑越小.添加保護劑的脂質體在-20℃放置2年後基本穩定.脂質體中那西肽質量濃度為1.25,2.5和5.0μg·mL-1時,對HBsAg和HBeAg的抑製率分彆達到(46.9 ±2.6)%,(55.4±1.2)%,(65±3)%和(15.1±2.3)%,(36.2±1.7)%,(36.8±2.5)%.結論超聲法或脫氧膽痠鈉法可以製備那西肽脂質體;那西肽脂質體對乙肝病毒HBsAg和HBeAg抑製效果優于遊離那西肽.
목적제비나서태지질체병료해기체외항을간병독작용.방법이초성법화탈양담산납법제비나서태지질체,동시고찰기포봉솔화립경대소적영향인소.이HPLC측정나서태함량,이투사전경관찰기형태,이격광산사법측정기립경대소,이HepG2 2.2.15세포모형검측나서태지질체대을간병독HBsAg화HBeAg적억제솔.결과채용록방-갑순혼합액(2:1,v/v)작용제적나서태지질체포봉솔고우이양륙배작용제적.수착나서태여란린지적중량비증대,지질체포봉솔정하강추세.탈양담산납법중적탈양담산납가이조절지질체립경적대소,타여란린지적중량비월대지질체적립경월소.첨가보호제적지질체재-20℃방치2년후기본은정.지질체중나서태질량농도위1.25,2.5화5.0μg·mL-1시,대HBsAg화HBeAg적억제솔분별체도(46.9 ±2.6)%,(55.4±1.2)%,(65±3)%화(15.1±2.3)%,(36.2±1.7)%,(36.8±2.5)%.결론초성법혹탈양담산납법가이제비나서태지질체;나서태지질체대을간병독HBsAg화HBeAg억제효과우우유리나서태.