有机化学
有機化學
유궤화학
CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY
2007年
5期
678-681
,共4页
(S)-普萘洛尔%(R)-普萘洛尔%(S)-环氧氯丙烷%不对称合成
(S)-普萘洛爾%(R)-普萘洛爾%(S)-環氧氯丙烷%不對稱閤成
(S)-보내락이%(R)-보내락이%(S)-배양록병완%불대칭합성
普萘洛尔是一种临床上广泛使用的β受体阻断剂,介绍了一种不对称合成(S)-和?-普萘洛尔的方法.以手性Salen-CoⅢ催化剂水解动力学拆分外消旋环氧氯丙烷得到高光学纯度的(S)-环氧氯丙烷和?-3-氯-1,2-丙二醇,以(S)-环氧氯丙烷为手性原料先水解得(S)-3-氯-1,2-丙二醇,其与1-萘酚反应得(S)-3-(1-萘基)-丙烷-1,2-二醇,再与氯化亚砜反应得环状亚硫酸酯最后和异丙胺作用得(S)-普萘洛尔,总收率80.9%,光学纯度大于99%而同样以(S)-环氧氯丙烷为手性原料直接与1-萘酚反应得(2R)-3-(1-萘氧基)-1,2-环氧丙烷,再与异丙胺作用得?-普萘洛尔,总收率74.5%,光学纯度大于99%.
普萘洛爾是一種臨床上廣汎使用的β受體阻斷劑,介紹瞭一種不對稱閤成(S)-和?-普萘洛爾的方法.以手性Salen-CoⅢ催化劑水解動力學拆分外消鏇環氧氯丙烷得到高光學純度的(S)-環氧氯丙烷和?-3-氯-1,2-丙二醇,以(S)-環氧氯丙烷為手性原料先水解得(S)-3-氯-1,2-丙二醇,其與1-萘酚反應得(S)-3-(1-萘基)-丙烷-1,2-二醇,再與氯化亞砜反應得環狀亞硫痠酯最後和異丙胺作用得(S)-普萘洛爾,總收率80.9%,光學純度大于99%而同樣以(S)-環氧氯丙烷為手性原料直接與1-萘酚反應得(2R)-3-(1-萘氧基)-1,2-環氧丙烷,再與異丙胺作用得?-普萘洛爾,總收率74.5%,光學純度大于99%.
보내락이시일충림상상엄범사용적β수체조단제,개소료일충불대칭합성(S)-화?-보내락이적방법.이수성Salen-CoⅢ최화제수해동역학탁분외소선배양록병완득도고광학순도적(S)-배양록병완화?-3-록-1,2-병이순,이(S)-배양록병완위수성원료선수해득(S)-3-록-1,2-병이순,기여1-내분반응득(S)-3-(1-내기)-병완-1,2-이순,재여록화아풍반응득배상아류산지최후화이병알작용득(S)-보내락이,총수솔80.9%,광학순도대우99%이동양이(S)-배양록병완위수성원료직접여1-내분반응득(2R)-3-(1-내양기)-1,2-배양병완,재여이병알작용득?-보내락이,총수솔74.5%,광학순도대우99%.
