中国药理学通报
中國藥理學通報
중국약이학통보
CHINESE PHARMACOLOGICAL BULLETIN
2011年
4期
459-461
,共3页
段瑞峰%肖忠海%张勤%崔文玉%汪海
段瑞峰%肖忠海%張勤%崔文玉%汪海
단서봉%초충해%장근%최문옥%왕해
急性高原病%醋氮酰胺%抑制剂%碳酸酐酶%同工酶%原核表达
急性高原病%醋氮酰胺%抑製劑%碳痠酐酶%同工酶%原覈錶達
급성고원병%작담선알%억제제%탄산항매%동공매%원핵표체
目的 评价35个新碳酸酐酶抑制剂对人碳酸酐酶Ⅰ(hCAⅠ)的抑制作用.方法 以大肠杆菌表达的hCAⅠ作为酶源,利用酯酶活性检测方法对35个新化合物进行了hCAⅠ的抑酶活性评价并与hCAⅡ的评价结果进行了综合分析.结果 发现4个化合物对hCAⅠ和hCAⅡ的抑制作用均大于醋氮酰胺,2个化合物对hCAⅠ的抑制作用大于醋氮酰胺而对hCAⅡ的抑制率与醋氮酰胺相当,6个化合物对hCAⅡ的抑制作用大于醋氮酰胺而对hCAⅠ的抑制作用与醋氮酰胺相当.结论 进一步深入研究这12个化合物有望获得高效、低副作用的急性高原病防治药物.
目的 評價35箇新碳痠酐酶抑製劑對人碳痠酐酶Ⅰ(hCAⅠ)的抑製作用.方法 以大腸桿菌錶達的hCAⅠ作為酶源,利用酯酶活性檢測方法對35箇新化閤物進行瞭hCAⅠ的抑酶活性評價併與hCAⅡ的評價結果進行瞭綜閤分析.結果 髮現4箇化閤物對hCAⅠ和hCAⅡ的抑製作用均大于醋氮酰胺,2箇化閤物對hCAⅠ的抑製作用大于醋氮酰胺而對hCAⅡ的抑製率與醋氮酰胺相噹,6箇化閤物對hCAⅡ的抑製作用大于醋氮酰胺而對hCAⅠ的抑製作用與醋氮酰胺相噹.結論 進一步深入研究這12箇化閤物有望穫得高效、低副作用的急性高原病防治藥物.
목적 평개35개신탄산항매억제제대인탄산항매Ⅰ(hCAⅠ)적억제작용.방법 이대장간균표체적hCAⅠ작위매원,이용지매활성검측방법대35개신화합물진행료hCAⅠ적억매활성평개병여hCAⅡ적평개결과진행료종합분석.결과 발현4개화합물대hCAⅠ화hCAⅡ적억제작용균대우작담선알,2개화합물대hCAⅠ적억제작용대우작담선알이대hCAⅡ적억제솔여작담선알상당,6개화합물대hCAⅡ적억제작용대우작담선알이대hCAⅠ적억제작용여작담선알상당.결론 진일보심입연구저12개화합물유망획득고효、저부작용적급성고원병방치약물.
