CAJ | 학술논문

背景:醛基化海藻酸钠具有良好的水溶性和组织相容性,利用其改性Fe3O4磁性纳米颗粒可增加表面活性和稳定性,叶酸的修饰可赋予载体分子靶向性.目的:制备具有叶酸受体靶向及磁靶向的载顺铂磁性纳米药物(CDDP-FA-ASA-MNPs).方法:采用高碘酸钠氧化法制备醛基化海藻酸钠,叶酸的羧基经二环己基碳二亚胺和N-羟基琥珀酰亚胺活化后合成FA与双端氨基聚乙二醇的耦连产物FA-PEG,化学共沉淀法制备Fe3O4,海藻酸钠侧链含有大量羧基,85 ℃下与Fe3O4纳米颗粒表面的羟基形成化学键结合,然后通过雪夫氏碱将FA-PEG与醛基化海藻酸钠相连接,最后根据配位络合的原理,顺铂分子中的-Cl被海藻酸钠的羧基取代,形成稳定的叶酸和醛基化海藻酸钠改性载顺铂磁性纳米复合物.结果与结论:所制备的磁性纳米药物呈颗粒状,稳定分散于水溶液中,Fe3O4磁核平均粒径为(8.116±0.24) nm,流体力学直径为(110.9±1.7) nm,zeta电位为(-26.45±1.26) mV,最大饱和磁化强度为56.2 emu/g,顺铂包封率为(49.05±1.58)%,载药量为(14.31±0.49)%.体外实验证实,叶酸分子靶向载顺铂磁性纳米药物能被叶酸受体表达阳性的鼻咽癌细胞HNE-1和喉癌细胞Hep-2选择性摄取,而叶酸受体表达阴性的鼻咽癌细胞CNE-2则不摄取.提示所制备的CDDP-FA-ASA-MNPs具有良好的水溶性和稳定性,能被叶酸受体表达阳性的鼻咽癌和喉癌细胞摄取.
배경:철기화해조산납구유량호적수용성화조직상용성,이용기개성Fe3O4자성납미과립가증가표면활성화은정성,협산적수식가부여재체분자파향성.목적:제비구유협산수체파향급자파향적재순박자성납미약물(CDDP-FA-ASA-MNPs).방법:채용고전산납양화법제비철기화해조산납,협산적최기경이배기기탄이아알화N-간기호박선아알활화후합성FA여쌍단안기취을이순적우련산물FA-PEG,화학공침정법제비Fe3O4,해조산납측련함유대량최기,85 ℃하여Fe3O4납미과립표면적간기형성화학건결합,연후통과설부씨감장FA-PEG여철기화해조산납상련접,최후근거배위락합적원리,순박분자중적-Cl피해조산납적최기취대,형성은정적협산화철기화해조산납개성재순박자성납미복합물.결과여결론:소제비적자성납미약물정과립상,은정분산우수용액중,Fe3O4자핵평균립경위(8.116±0.24) nm,류체역학직경위(110.9±1.7) nm,zeta전위위(-26.45±1.26) mV,최대포화자화강도위56.2 emu/g,순박포봉솔위(49.05±1.58)%,재약량위(14.31±0.49)%.체외실험증실,협산분자파향재순박자성납미약물능피협산수체표체양성적비인암세포HNE-1화후암세포Hep-2선택성섭취,이협산수체표체음성적비인암세포CNE-2칙불섭취.제시소제비적CDDP-FA-ASA-MNPs구유량호적수용성화은정성,능피협산수체표체양성적비인암화후암세포섭취.